拉帕替尼/泰立沙(LAPATINIB)是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。该药与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高（>99%），临床上常常用于乳腺癌的拉帕替尼，是一种化学品。
细胞内酪氨酸激酶结构域的表皮生长因子受体和人类表皮受体2都可以被拉帕替尼可选择性、可逆性地抑制，是4-苯胺喹唑啉类激酶抑制药，与曲妥珠单抗联用，也具有明显的抗乳腺癌细胞系生长活性的作用；与5-氟尿嘧啶联用，在四种肿瘤细胞系中均有抗肿瘤活性。在体外实验和多种动物模型中，本药可抑制表皮生长因子受体引起的肿瘤细胞的生长。目前，靶向治疗已成为乳腺癌脑转移瘤的治疗策略之一。如基础研究显示了拉帕替尼在脑转移治疗中的优势。在临床研究中，拉帕替尼可改善HER2阳性乳腺癌患者胸壁、乳房及肝脏病变，而且可使脑部病变明显好转。有Ⅱ期研究显示，拉帕替尼治疗后脑转移进展的HER2阳性乳腺癌患者，接受拉帕替尼联合卡培他滨治疗后，脑转移瘤体积可缩小。该药的适应症是联合卡培他滨用于既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的，ErbB-2过度表达的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼可以有效的减缓乳腺癌的疾病进展。
拉帕替尼治疗乳腺癌效果虽然好，但也是有副作用的，皮疹、皮肤干燥，胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，其他有背痛、呼吸困难及失眠等是拉帕替尼主要的副作用，该药与卡培他宾合用时也会产生恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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