依维莫司/飞尼妥(EVEROLIMUS)是一种mTOR的抑制剂,PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌症中mTOR失调控,依维莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP),mTOR的下游效应器,涉及蛋白质合成。此外,依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如,HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。
肾癌的死亡率非常高,早期的肾癌不易被患者察觉,大多数的患者在确诊肾癌的时候已经是晚期,这个阶段的肾癌患者需要依靠药物来进行生存周期的延长,目前市面上有很多治疗肾癌的药物,依维莫司就是近几年备受关注的一款治疗肾癌的药物,依维莫司能够可观的延长患者的生存周期,同时依维莫司的毒性较低,患者长期服用的话也不会出现较为严重的不良反应,因此大多数患者依靠依维莫司的治疗能够可观的延长生命,即使依维莫司出现耐药的现象,患者依旧可以使用组合药的方法继续使用依维莫司治疗,是一款备受关注的肾癌治疗药物。
依维莫司经1项国际性、多中心、随机、双盲临床试验。针对416名先前用舒尼替尼或索拉菲尼治疗无效的患者。受试者接受每日一次10mg的依维莫司或安慰剂的治疗。结果显示:依维莫司组的中位无进展生存期为4.9个月,而安慰剂组中位无进展生存期为1.9个月。证明依维莫司对于应用舒尼替尼或索拉菲尼治疗无效的晚期肾细胞癌患者有显著效果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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