非布司他/非布索坦(FEBUXOSTAT)是基于结构的黄嘌呤氧化酶抑制剂,非布司他分子结构中所包含的氢键、盐桥以及疏水的氨基酸活性端几乎完全填塞了通往黄嘌呤氧化酶中心的狭窄通道,从而阻止了黄嘌呤氧化酶与其受体的结合,选择性地抑制黄嘌呤氧化酶的活性从而减少尿酸的生成。因此非布司他最适合尿酸生成过多的患者。的适应证是:适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗,不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。非布司他治疗痛风患者高尿酸血症的适应证是毋庸置疑的,但对于无临床症状的高尿酸血症,是否需要使用,则应根据高尿酸血症患者的血尿酸水平和是否存在心血管危险因素综合判断。
说明书中非布司他的推荐剂量是40mg或80mg,每日一次口服。说明书推荐非布司他的起始剂量为40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约357μmol/L),建议剂量增至80mg,每日一次。
研究了306例使用非布司他降尿酸治疗的痛风患者,数据提示,对于中国的痛风患者,使用非布司他40mg,每日一次,大多数患者可在4周内达到目标血尿酸值。痛风降尿酸治疗是个长期的过程,我们要做的是打持久战,并不要求急于在2周内就使血尿酸控制达标,而且也无数据提示在2周内快速达标可以改善痛风患者的长期预后,基于以上考虑,笔者建议非布司他起始剂量为40mg,每日一次,使用4周血尿酸水平不达标,再考虑增加剂量。非布司他降尿酸治疗的效果是确切的,优于别嘌醇和苯溴马隆,这在既往的一些研究中都已明确。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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