卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)于2012在美国初次被批准用于甲状腺髓样癌。卡博替尼在前列腺癌、非小细胞肺癌和肝癌等肿瘤中也显示出一定的疗效。卡博替尼也被NCCN指南推荐用于RET重排的非小细胞肺癌患者。RET重排在所有NSCLC中的发生率为1%-2%，在排除了EGFR突变、K-ras突变和ALK重排的人群中，RET重排发生率就会明显升高。

　　卡博替尼抑制RET，MET，VEGFR-1/2/3，KIT，TRKB，FLT-3，AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体涉及了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等。卡博替尼治疗RET重排NSCLC有效率达到44%，缓解期与其他靶向药相当，虽不及ALK抑制的疗效，但优于BRAF抑制剂。多数患者因不良反应较重而减量至60mg/日，甚至20mg/日，小剂量治疗也显示出较好的疗效。

　　在2014年ASCO年会上，加利福尼亚杜阿尔特肺癌和胸部肿瘤项目副教授和主任Karen L.Reckamp医生公布的一项II期试验的结果显示：EGFR阳性的NSCLC经厄洛替尼治疗后进展者,厄洛替尼+卡博替尼联合治疗,疾病控制率高达67.6%(25/37)，使85%的患者肿瘤的生长速率明显下降。

　　有人尝试把卡博替尼用于（II期临床试验，NCT01639508）以下不能切除或转移的NSCLC人群：KIF5B/RET或其他RET重排；ROS1或NTRK融合；MET或AXL的过表达、扩增或突变，RET,ROS1,或NTRK融合，或MET、AXL活化都会引起肺癌细胞的生长，卡博替尼能够通过抑制上述分子而达到治疗肺癌的效果。另外，该药还可通过其他通过抑制肿瘤生长、血管生成和转移，从而达到让肿瘤退缩、阻止其生长的作用。在每周四的“河南省肺癌多学科会诊”过程中，发现有几位肺癌患者在EGFR-TKI治疗耐药后经人推荐口服XL184。其中一位70岁男性肺腺癌患者，经厄洛替尼治疗有效，5个月后进展，AZD9291二线治疗1个月后肿瘤略有增大，改用XL184口服1个月后肿瘤退缩，不良反应为血小板减少。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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