肾癌是泌尿系统最常见的恶性肿瘤,也是肾脏最常见的恶性肿瘤。过去在全身治疗中主要是用细胞因子治疗,近年来非常重视新一代的分子靶向药物的治疗。肾癌分子靶向治疗的研究如火如荼,我们现在所有的有8~9种常用药物,包括索拉非尼、舒尼替尼、贝伐珠单抗、阿昔替尼(Inlyta)、依维莫司、m-TOR制剂、帕唑帕尼等等。
阿昔替尼作为抗VEGF的口服TKI药物,它的作用机制和其他的抗VEGF TKI有什么区别?应该说总体的作用机制是一致的,只是它的靶点更加集中。索拉非尼通常被认为是多激酶抑制剂,有双通道作用,一方面针对抗血管生成,另一方面对肿瘤细胞有直接的抑制作用,这个作用在阿昔替尼也是如此。
但是阿昔替尼(Inlyta)更加集中于VEGFR受体,所谓的VEGFR-1、2、3,针对这些受体,特别是针对VEGFR2、3,它的作用非常强,因此它是高度选择性的,同时是强效的抑制。这样的话,一方面疗效突出,另一方面对其他的靶点的作用比较弱,带来的副作用就比较少。
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