2003年,tofacitinib首次报道于Science杂志,其初始作为选择性JAK3抑制剂开发,但之后发现对JAK1亦有同等的抑制作用。鉴于在类风湿性关节炎中的显著疗效,2012年tofacitinib被FDA批准用于对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中重度类风湿性关节炎(RA)的治疗,成为首个上市的JAK抑制剂。
2017年和2018年又相继增加银屑病关节和溃疡性结肠炎两个适应症。
Xeljanz是辉瑞的重磅药物之一,2017年全球销售额达13.45亿美元,2018年前三个季度销售额10.2亿美元,较2017同比增长9.1%。但其毒副作用并非近期才被关注,整个开发和商业活动中,tofacitinib的安全问题一直困扰着辉瑞,在欧洲的审批过程中,EMA曾拒绝过辉瑞的上市申请,直到2017年才认可辉瑞的补充结果,同意其在欧盟上市。