乌帕替尼(UPADACITINIB)是一种JAK1抑制剂,目前在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效,乌帕替尼已获批的适应症有特应性皮炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎和类风湿性关节炎。AbbVie开发的第二种JAK抑制剂Upadacitinib被描述为第二代抑制剂。多剂量I期研究于2013年完成。在I期试验中,使用立即释放制剂,发现Upadacitinib安全且耐受良好,直至多剂量24mg,每日两次。Upadacitinib暴露在评估的多剂量中与剂量成比例。
此外,作为新一代选择性JAK抑制剂,乌帕替尼也与时下新兴的生物制剂度普利尤单抗进行了“头对头”的比较。根据《JAMA Dermatology》杂志发布的文章,一项关于乌帕替尼与度普利尤单抗治疗中重度AD的头对头临床研究结果显示,每日服用一次30mg乌帕替尼与隔周注射一次300mg度普利尤单抗相比,呈现出快速止痒和更高效皮损清除的优势:
1、止痒起效更快,效果更佳:在治疗1周后,乌帕替尼治疗组的患者瘙痒程度降低31.4%,而度普利尤单抗组降低8.8%;治疗4周后,乌帕替尼治疗组的患者瘙痒程度降低59.5%,而度普利尤单抗组降低31.7%;维持治疗16周后,乌帕替尼治疗组的患者瘙痒程度降低66.9%,而度普利尤单抗组降低49%。
2、皮损清除效果迅速、更优:在治疗第2周后,乌帕替尼治疗组的患者相较于度普利尤单抗组,有更高的比例达到EASI 75(43.7%vs 17.5%);在治疗第16周后,乌帕替尼治疗组的患者相较于度普利尤单抗组,有更高的比例达到EASI 75(71%vs 61%);更可喜的是,有27.9%的患者在接受乌帕替尼治疗16周以后,皮损达到完全清除(EASI 100),而度普利尤单抗组为7.6%。
从患者的临床结果来看,乌帕替尼对比现有的AD治疗手段,具有快速止痒、更高效清除皮损的特点,甚至有些达到了“1天止瘙痒,2周止皮损,16周皮损完全清除”,这是之前患者不敢想象的结果。这也让这些患者可以快速止痒和恢复皮肤状况,回归正常的工作和社交生活。
从治疗的便利性来看,口服药物使得AD治疗变得更为便捷和灵活。毕竟不是每个患者都喜欢扎针,口服药物能够减少患者对注射治疗的恐惧,而且也减少患者往返医院治疗的时间成本,对此,全球3期注册研究项目中国主要研究者表示在3期临床研究中,我们欣喜观察到,有少部分患者当天就获得瘙痒缓解,并且在更高标准的皮损清除终点EASI 90和EASI 100取得令人惊喜的结果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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