BRAFTOVI(康奈非尼encorafenib)是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度（≤0.9μM）下显着降低配体与这些激酶的结合。

　　比美替尼Binimetinib是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和细胞因子的可逆抑制剂MEK2活动。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）的上游调节因子途径。在体外，binimetinib抑制细胞中的细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。比美替尼还抑制BRAF突变小鼠体内ERK磷酸化和肿瘤生长异种移植模型。

　　美国食品和药物管理局已批准使用康奈非尼Encorafenib（Braftovi）胶囊和比美替尼Binimetinib（Mektovi）片剂作为口服联合疗法，用于BRAF V600E/不可切除或转移性黑色素瘤患者，通过FDA批准的测试检测到的K突变。康奈非尼不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤患者。

　　康奈非尼+比美替尼用法用量：在开始BRAFTOVI之前确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。推荐剂量为450mg，每日一次，与比美替尼联合使用。带或不带食物的BRAFTOVI。

　　康奈非尼与比美替尼组合方案的获批，是基于III期临床研究COLUMBUS的结果。结果数据显示，与晚期色素瘤特效药Zelboraf相比，康奈非尼与比美替尼组合方案患者的无进展生存期延长了一倍（中位PFS：14.9个月vs 7.3个月，HR=0.54，95%CI:0.41-0.71，p＜0.0001）。

　　康奈非尼与比美替尼联合使用时最常见的不良反应（>25％）是：疲劳、恶心、呕吐、腹痛和关节痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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