塞尔帕替尼Retevmo（selpercatinib）是一种RET激酶抑制剂。RET是一种重要的原癌基因，与人类多种肿瘤的发生密切相关。RET基因突变或融合后，激活的RET蛋白通过多种信号通路参与不同肿瘤细胞的增殖、凋亡、侵袭，影响肿瘤的发生发展。2022年9月22日，FDA加速批准selpercatinib（塞尔帕替尼Retevmo、LOXO292）上市，用于全身治疗失败后的晚期或转移性RET融合实体瘤患者。

　　塞尔帕替尼此次获批是基于代号为LIBRETTO-001试验，研究入组了41名RET融合阳性的各类实体瘤患者，包括非小细胞肺癌、甲状腺癌、胰腺癌、结直肠癌、唾液腺癌、肉瘤等16类癌症。且这些患者都是经过了平均两种治疗方案失败的临床难治型患者。整个疗效人群中，24%是亚洲人。

　　结果显示，在11名胰腺腺癌患者中，该药物的ORR为55%，DOR范围为2.5个月至38.3个月以上。在10名结直肠癌患者中，该药物的ORR为20%，DOR范围为5.6个月至13.3个月。在4名唾液癌患者中，该药物的ORR为50%，DOR范围为5.7个月至28.8个月以上。

　　在既往研究中，经铂类化疗的非小细胞肺癌中，该药物的ORR为64%，DOR17.5个月。经治的甲状腺髓样癌中，该药物的ORR为69～79%。

　　接受塞尔帕替尼治疗的患者中，常见的不良反应（所有级别）≥15%，包括口干（39%）、腹泻（37%）、高血压（35%）、疲劳（35%）、水肿（35%)、皮疹(27%)、便秘(25%)、恶心(23%)、腹痛(23%)、头痛(23%)、咳嗽(18%)、QT间期延长(17%)、呼吸困难(16%)、呕吐(15%)和出血(15%)。

　　综合分析：塞尔帕替尼针对RET融合实体瘤患者总体疾病控制率高达77%，总体缓解率（ORR）为44%；更值得一提的是，有2名患者获得了完全缓解（CR），靶病灶完全消失。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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