硼替佐米由millennium pharms（美国生物技术公司千禧制药，2008年被日本武田收购）原研，2003年美国johnson&johnson（强生）获得开发许可。用于多发性骨髓瘤患者的治疗，此患者在使用本品前至少接受过两种治疗，并在最近一次治疗中病情还在进展。
机制
硼替佐米中的硼原子以高亲和力和特异性结合26S蛋白酶体[7]的催化位点。在正常细胞中，蛋白酶体通过降解泛素化蛋白质来调节蛋白质表达和功能，并且还清洁细胞中异常或错误折叠的蛋白质。临床和临床前数据支持维持骨髓瘤细胞的永生表型，并且细胞培养和异种移植物数据支持实体肿瘤癌症中的类似功能。虽然可能涉及多种机制，但蛋白酶体抑制可以防止促凋亡因子的降解，从而引发肿瘤细胞中的程序性细胞死亡。最近，发现硼替佐米引起蛋白酶体产生的细胞内肽水平的快速和显着变化。已经显示一些细胞内肽具有生物活性，因此硼替佐米对细胞内肽水平的影响可能有助于药物的生物学和/或副作用。
药代动力学和药效学
皮下给药后，血浆峰值水平为~25-50nM，并且该峰值持续1-2小时。静脉注射后，血浆峰值水平约为500 nM，但仅持续约5分钟，之后药物分布到组织时水平迅速下降（分布容积约为500 L）。两种途径均提供相同的药物暴露和通常相当的治疗功效。消除半衰期为9-15小时，药物主要通过肝脏代谢清除。
通过测量外周血单核细胞中的蛋白酶体抑制来测量药效学。与正常外周血单核细胞和大多数其他癌细胞系相比，骨髓瘤细胞系和套细胞细胞系对蛋白酶体抑制的敏感性要大得多。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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