卡博替尼（Cabozantinib，XL184）是一款多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它的靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等。早在2012年，卡博替尼就首次在美国获批上市，用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌，而后在几年内又增加了获批适应症，包括接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌二线治疗（2016年）、晚期肾细胞的一线治疗（2017年）、晚期肝癌的二线治疗（2019年）。虽然卡博替尼在三个癌种获批了适应症，但其在非小细胞肺癌、前列腺癌、尿路上皮癌等多种实体瘤中已经（或正在）开展临床试验，让部分肿瘤患者显著获益。

　　肾细胞癌

　　III期临床试验METEOR比较了60mg卡博替尼和10mg依维莫司对晚期肾癌患者的治疗效果（其中70%为二线治疗），结果显示卡博替尼组疾病控制率（DCR）为83%，而依维莫司组为66%；亚组分析结果显示，卡博替尼可改善晚期肾癌患者的PFS、ORR和OS。

　　II期临床试验CABOSUN将60mg卡博替尼与50mg舒尼替尼进行了比较，前者仅作为中度和低度风险患者的一线治疗，结果显示：卡博替尼和舒尼替尼的DCR分别为75%和47%，服用卡博替尼的患者具有显著更低的进展风险。

　　III期临床试验对既往未经治疗的晚期肾透明细胞癌成年患者接受纳武单抗(240mg/2周)+卡博替尼（40mg/天）或舒尼替尼（50mg/d）进行疗效比较。结果发现：纳武单抗（nivolumab）+卡博替尼组的中位无进展生存期为16.6个月，而舒尼替尼组为8.3个月；到12个月时，纳武单抗+卡博替尼组的总生存率为85.7%，而舒尼替尼组为75.6%。

　　肝细胞癌

　　一项III期临床试验对接受过索拉非尼治疗且之前接受过最多两次全身治疗的肝细胞癌患者使用卡博替尼和安慰剂进行对比，结果显示：卡博替尼组的中位进展时间为5.4个月，而安慰剂组为1.9个月；对接受索拉非尼作为唯一既往治疗的患者进一步分析显示，卡博替尼组的中位OS为11.3个月，高于安慰剂组的7.2个月。

　　放射性碘难治性分化型甲状腺癌

　　III期临床试验CSOMIC-311对比了卡博替尼和安慰剂对放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者的治疗效果，结果显示，卡博替尼显著改善无进展生存期。

　　尿路上皮癌

　　一项针对16名晚期尿路上皮癌患者的单臂II期研究（这些患者在接受以铂类为基础的化疗后接受了卡博替尼(40mg/天)和durvalumab）的中期分析结果显示，37.5%的患者有客观缓解，其中4名患者在8个月时仍有反应。

　　非小细胞肺癌

　　一项对之前未接受过厄洛替尼或MET TKI治疗的非小细胞肺癌患者二线或三线治疗使用卡博替尼(60mg/天)、卡博替尼(40mg/天)+厄洛替尼或单用厄洛替尼进行随机对照试验，结果显示卡博替尼和卡博替尼+厄洛替尼组的无进展生存期均显著优于单用厄洛替尼；卡博替尼组的总生存期也明显优于厄洛替尼组。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)的服用方法及副作用应对方法

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