2019年美国临床肿瘤学会(ASCO)报道真实世界的研究证实:BRCA野生型卵巢癌患者如果最后一次化疗结束后不进行维持治疗,那么发展为铂耐药的风险将增加56%,平均无进展生存期(PFS)仅有5.1个月。也就是说,这类铂耐药患者再复发后,对铂化疗不敏感,只能选择其他非铂化疗方案,但其他方案治疗效果差,很难治愈。而如果BRCA野生型患者在化疗结束之后进行维持治疗,那么结果会大不相同!
聚焦中国人群的PRIME研究中,通过尼拉帕利一线维持治疗,可以使BRCA野生型患者的中位无进展生存期(mPFS)延长至19.3个月,降低死亡风险达52%。另一项尼拉帕利用于铂敏感复发患者的NOVA研究数据表明,对于BRCA野生型患者,尼拉帕利组的mPFS为9.3个月,而安慰剂组只有3.9个月。因此进行维持治疗对BRCA野生型患者意义重大,无论是一线还是铂敏感复发的维持治疗,尼拉帕利都能使BRCA野生型患者显著获益。
PARP抑制剂在体内达到抗肿瘤作用需要满足以下三点:
①服用之后,PAPR抑制剂在血液中具有较高的浓度。
②由于人体有成千上万个细胞,因此需要PARP抑制剂能够成功进入肿瘤细胞。
③PARP抑制剂进入肿瘤细胞后,能够发挥细胞毒性作用,即引起肿瘤凋亡。
有研究表明,BRCA突变患者对PARP抑制剂更为敏感,效果更好。有研究表明,而对于BRCA野生型患者则需要更高的PARP抑制剂浓度才能杀死肿瘤细胞。尼拉帕利是国家1类新药,独特的开环结构赋予尼拉帕利“高溶高渗”特性,在体内有较高的脂溶性,能够很好的透过细胞膜,进入肿瘤细胞内,使得药物在肿瘤细胞内有更高的药物暴露量,PARP抑制剂药物浓度越高,细胞杀伤力越大。
尼拉帕利拥有更“强”的PARP捕获能力,发挥更“强”的抗肿瘤作用。PARP捕获是PARP抑制剂核心的作用机制,BRCA野生型患者需要更强效的PARP抑制剂来发挥抗肿瘤作用,尼拉帕利是BRCA野生型患者的不二之选。
“独特”的代谢途径,为尼拉帕利带来“更少”的药物相互作用。中国人群糖尿病、高血压的发病率居高不下,卵巢癌患者治疗应关注患者共病情况,PARP抑制剂的选择在此尤为重要,尼拉帕利无药物相互作用,为患者治疗带来了便利。基于出色的临床研究成果,尼拉帕利是目前国内唯一获批卵巢癌一线全人群维持治疗适应症的PARP抑制剂。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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