安斯泰来的恩诺单抗于2019年获得FDA批准用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌（UC）。恩诺单抗通过蛋白酶可切割的连接子-马来酰亚胺己酰基-缬氨酸-瓜氨酸(MC-Val-Cit)连接在抗体的半胱氨酸残基上，有效载荷为MMAE。它靶向细胞表面蛋白Nectin-4，DAR为3.8。一旦ADC被内化，链接器就会被蛋白酶切割并释放有效载荷。MMAE然后与微管蛋白结合并抑制导致细胞凋亡的微管聚合。该药半衰期为3.4天，清除率为0.10 L/h。

　　国内外已有多个抗体偶联药物（ADC）被用于尿路上皮癌的治疗，包括恩诺单抗（EV）、戈沙妥珠单抗（SG）以及纬迪西妥单抗（研究代号：RC48）。

　　有人在ESMO 2022年会议上披露，其公司的抗体偶联药物Padcev（恩诺单抗，enfortumab vedotin-ejfv）联合默克（Merck）的Keytruda，用于转移性尿路上皮癌（Ia/mUC）客观反应率（ORR）达64.5%。Ib/II期试验k队列达到主要终点。在接受评估的参与者中，10.5%完全缓解，53.9%部分应答。未达到盲态独立评审委员会（BICR）的中位持续缓解时间（DOR）。评估Padcev单药作为相同适应症的一线治疗临床试验，数据显示45.2%的ORR。

　　纪念斯隆·凯特琳癌症中心一位博士表示，该结果与前期报道的PADCEV（enfortumab vedotin-ejfv）与默沙东的抗PD-1疗法KEYTRUDA（pembrolizumab）一线治疗不可切除的局部晚期或转移性尿路上皮癌（la/mUC）患者的疗效数据一致。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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