吉瑞替尼于2020年7月获得中国国家药品监督管理局的优先审评资格，并在2020年11月被列入第三批临床急需境外新药名单。2021年，安斯泰来制药集团宣布，国家药品监督管理局（NMPA）已附条件批准适加坦（英文商品名XOSPATA，通用名富马酸吉瑞替尼片，gilteritinibfumarate tablets，以下统称为吉瑞替尼）用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性（疾病复发）或难治性（治疗耐药）急性髓系白血病（AML）成人患者。

　　上述批准基于三期ADMIRAL试验结果，该结果已经发表于《新英格兰医学杂志》。比起接受挽救化疗的患者，接受吉瑞替尼治疗能显著延长总生存期（OS）。接受吉瑞替尼治疗的病患总生存期中位数为9.3个月，而接受挽救化疗者为5.6个月[风险比=0.64(95%CI 0.49,0.83),P=0.0004]。

　　额外的中国患者药代动力学数据源自于正在进行的三期COMMODORE试验，该数据也得到审核。吉瑞替尼的安全性以319名每日接受至少一剂120毫克吉瑞替尼，且携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病患者进行评估。

　　接受吉瑞替尼后所有等级中最常见的不良反应（发生率≥10%）为丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）升高（25.4%）、天冬氨酸氨基转氨酶（aspartate aminotransferase，AST升高（24.5%）、贫血（20.1%）、血小板减少症（13.5%）、中性粒细胞减少性发热（12.5%）、血小板计数减少（12.2%）、腹泻（12.2%）、恶心（11.3%）、血碱性磷酸酶升高（11%）、疲乏（10.3%）、白细胞计数减少（10%），以及血肌酸磷酸激酶升高（10%）。接受吉瑞替尼的患者中，发生了一例导致死亡的不良反应分化综合征。最常见的严重不良反应（发生率≥3%）为中性粒细胞减少性发热（Febrile Neutropenia，7.5%）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高（3.4%），以及天冬氨酸氨基转氨酶（AST）升高（3.1%）。其他具有临床意义的严重不良反应，包括心电图QT间期延长（0.9%）以及可逆性后部脑病综合征（0.3%）。

　　三期ADMIRAL试验（NCT02421939）是一项全球多中心开放性随机对照研究，用于比较吉瑞替尼与挽救性化疗在复发性或难治性FLT3突变AML成人患者中的疗效。该试验的主要复合终点为总生存期（OS）和伴完全或部分血液学恢复的完全缓解（CR/CRh）率。此研究最终纳入371例血液或骨髓检测到FLT3突变的复发或难治性AML患者。受试者以2:1比例随机分配，分别接受吉瑞替尼（120毫克）或挽救性化疗。

　　FLT3突变对急性髓系白血病患者的预后有着十分不良的影响。在充足疗效及安全性数据的支持下批准使用吉瑞替尼，为国内FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病患者提供了一个重要的全新选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：吉瑞替尼/吉列替尼(XOSPATA)显著改善FLT3突变急性髓系白血病患者预后？

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