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安立生坦/凡瑞克(AMBRISENTAN)在肺动脉高压中是如何发挥作用的?

时间:2022-12-21 10:18 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       安立生坦是一种选择性内皮素受体A(ETAR)拮抗剂,它对ETA受体和ETB受体的亲和力大于4000:1,适用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化,已被欧洲心脏病学会肺动脉高压诊疗指南列为肺动脉高压治疗的最高级别推荐药物。与目前已上市的其他内皮素受体拮抗剂相比,安立生坦肝损伤的风险较低,具有明显优势。

安立生坦

  肺动脉高压患者在表面上或许与常人无异,但他们不能过度劳累,甚至不能如常人一样跑跳,因为缺氧,他们的嘴唇常呈乌紫,俗称为“蓝嘴唇”。肺动脉高压的发病机理是肺部动脉血压高出正常水平,导致肺循环压力增高,心脏为了把血液输送至全身就不得不超负荷的收缩和舒张。打个比方,就好像一个人长期超负荷工作会过劳,心脏全天候不眠不休地强力工作也会不堪重负,最终就是患者的心力衰竭,英年早逝。肺动脉高压患者从确诊到死亡,中位生存期仅2~3年,比很多恶性肿瘤的生存期都短。

  安立生坦是一种新型口服、一日一次,高选择性的内皮素受体抑制剂,主要通过阻断内皮素-1与内皮细胞和平滑肌细胞表面的结合,从而扩张血管和抑制血管的增殖。在肺动脉高压病人的第三阶段临床实验中,安立生坦与安慰剂相比能够有效地去改善患者的运动能力、borg呼吸困难指数、临床恶化时间、世界卫生组织功能分级和生活质量。而在一项长期研究中,安立生坦能够持续改善患者的运动能力(至少2年)

  与其他内皮素受体抑制剂(波生坦、西他生坦、马西腾坦等)相比,安立生坦具有良好的耐受性,肝功能异常发生率和严重程度较低,并且不会诱导或者抑制P450酶,因此不太可能影响其他药物的药代动力学。安立生坦临床疗效好,急性肝毒性发生率低,药物-药物相互作用风险低,是治疗肺动脉高压的一剂良药!如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小雪)
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