拉罗替尼Larotroctinib是原肌球蛋白受体激酶（trks）trka、trkb和trkc.trka的抑制剂，trkb和trkc由基因ntrk1、ntrk2和ntrk3编码，参与这些基因与不同伙伴的帧融合可导致组成性激活，嵌合TRK融合蛋白，促进肿瘤细胞增值和存活。而拉罗替尼可以抑制原肌球蛋白受体激酶，所以说，拉罗替尼可以抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
无论哪种癌症类型，针对所有NTRK基因融合的成人和儿童患者的晚期癌症，靶向治疗药拉罗替尼的总应答率均达到79％，中位总生存期为44.4个月。相比之下，那些非NTRK基因融合的其他突变的患者，仅有1%响应，其总生存率仅为10.7个月，因此NTRK融合被誉为“治愈系”靶点，临床医生也在不断强调NTRK基因融合蛋白临床测试的重要性。除此之外，拉罗替尼在各类癌症中也展现出超凡实力。
儿童肿瘤-有效率高达93%
2018年3月在线的权威肿瘤学杂志柳叶刀上公布了拉罗替尼larotrectinib（LOXO-101）的最新研究数据！该药在部分儿童癌症患者达到了93%的治疗应答！这对肿瘤患者来说无疑是振奋人心的重磅好消息！17名患者TRK融合阳性，平均年龄是4.5岁。有14例对Larotrectinib（拉罗替尼）的治疗产生了应答！
肺癌-持续缓解
2018年10月举行的世界肺癌大会上，报告了截至2018年2月19日，在初步分析组中的55名患者中的4例经过治疗的TRK融合非小细胞肺癌患者的详细信息和随访。患者口服拉罗替尼100 mg，每日两次（BID），直至疾病进展或缺乏临床获益。
4例接受拉罗替尼治疗的NTRK基因融合的NSCLC患者中3例都出现持续反应（从8.21到>20.27个月）拉罗替尼在NSCLC患者中耐受良好，报告的主要是1级不良事件的发生，除了患者中发现的1级2级不良事件（中性粒细胞计数减少）。
消化道肿瘤-总缓解率43%
2020年1月，美国临床肿瘤学会胃肠道肿瘤研讨会（ASCO-GI）公布了
一项最新数据专门分析了携带NTRK融合蛋白的消化道肿瘤患者的临床用药效果。14名患者包括8例结肠癌患者，2例胆管癌，2例胰腺癌，1例阑尾癌和1例肝癌。其中8名患者在诊断时患有IV期转移性癌症，9例患者之前已经接受过两次以上的治疗。
试验结果显示：消化道肿瘤亚组的总缓解率为43％，其中结肠癌患者的总体缓解率为50％。反应的持续时间差异较大，从3.5个月到超过14.7个月不等。
在中位随访期19个月之后，中位总体生存时间长达33.4个月，将近三年。一年的总生存率（OS）为69％。在数据截断时，四名结肠癌患者和一名胰腺癌患者仍然活着，而且病情没有恶化。并且拉罗替尼的安全性和耐受性是良好的。大多数不良反应为1级或2级。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：使用拉罗替尼/拉克替尼(VITRAKVI)之前需要了解的安全信息有哪些？
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