阿那白滞素，西药名。常用剂型有注射剂。为抗肿瘤药。用于治疗一种或多种改善病情药治疗无效的中至重度活动性类风醍关节炎（RA），或与甲氨蝶呤联合用于治疗对单用阿那白滞素或TNF阻滞剂治疗无效的中至重度活动性RA患者，冷吡啉相关周期性综合征。

　　适应症

　　1、用于治疗一种或多种改善病情药治疗无效的中至重度活动性类风湿关节炎（RA），或与甲氨蝶呤联合用于治疗对单用阿那白滞素或TNF阻滞剂治疗无效的中至重度活动性RA患者。

　　2、用于冷吡啉相关周期性综合征。

　　注意事项

　　1、在室温环境和光线下，阿那白滞素4mg/ml或36mg/ml与头孢曲松20mg/ml在0.9%氯化钠注射液中可稳定4h，但当混合物储存在5%葡萄糖注射液达4h，则阿那白滞素发生降解（且头孢曲松也有一些损耗）。

　　2、阿那白滞素不得与活疫苗合用。

　　3、阿那白滞素治疗RA的起效时间为2-16周，逾期无效的患者不宜继续使用。

　　阿那白滞素的药理作用

　　阿那白滞素为重组非糖基化人白细胞介素-1（1L-1）受体拮抗剂，重组化合物不同于天然产生的非糖基化人1L-1受体拮抗剂，它加入了一条N-终端甲硫氨酸，天然11-1受体拮抗剂主要由巨噬细胞产生，由单核细胞响应各种刺激（如内毒素、L-1）而激活。它竟争性地结合1型和Ⅱ型11-1受体，至少部分阻断了1-1a和1-1（大量证据表明，白细胞介素1B与类风湿关节炎和感染性体克的发病机制有关）介导的细胞反应，虽然天然1-1受体拮抗剂的结合亲和力与L1类似，但它缺乏1L1的激动活性。在动物实验和体外研究中，要完全抑制11-1的细胞/血流动力学作用，需要相对于1l-1的，较高浓度（达1000倍）的1l-1受体拮抗剂，因为对IL-1，仅5%受体能引起炎症反应，实际上所有细胞受体均必须阻断，以便产生对全身反应的足够抑制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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