鲁比卡丁是海鞘素衍生物，它是RNA聚合酶II的抑制剂，能够与人体细胞DNA双螺旋共价结合。这个RNA聚合酶II是很牛的，人类细胞的编码基因都是由它负责转录，对于正常人来说，它可是精密调控而且高效的；可对于肿瘤患者而言，RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化，这时鲁比卡丁就派上了用场，它可以抑制RNA聚合酶II的过度活化，不但能够抑制肿瘤细胞的致癌转录过程，而且可以通过抑制肿瘤相关巨噬细胞的致癌转录过程，从而杀死癌细胞。

　　小细胞肺癌（SCLC）作为一种恶性程度高、肿瘤进展快、易发生广泛转移的肺癌，约占全部肺癌患者的15%。其中约50％-70％的SCLC患者对初始化疗有反应，但不幸的是，大多数的SCLC患者在治疗后会出现复发及耐药，铂类药物化疗后出现疾病进展的小细胞肺癌患者治疗选择非常有限，研发治疗SCLC的新药成为十分迫切的需求。FDA授予小细胞肺癌新药鲁比卡丁新药优先审批申请（NDA），治疗含铂治疗后进展的广泛期SCLC患者。

　　这项II期篮子试验（NCT02454972）在2015年10月至2018年10月共纳入了105例经过一线铂类化疗的小细胞肺癌患者，其中有57％（n=60）为敏感型，43％（n=45）为耐药型。入组患者接受鲁比卡丁（3.2 mg/m2）单药治疗，每3周静脉滴注一次，滴注时间为1小时。

　　结果显示：有8.6％的患者有完全反应（CR）；有66.7％的患者达到部分缓解（PR）；总缓解率（ORR）为35.2%；疾病控制率（DCR）为68.6%；中位应答持续时间（DOR）为5.3个月。

　　耐药型患者（定义为中位无化疗间隔时间<90天）的ORR为22.2%，疾病控制率51.1%，中位DOR 4.7个月；

　　敏感型SCLC患者（定义为中位无化疗间隔时间≥90天）的ORR为45%，疾病控制率81.7%，中位DOR为6.2个月；

　　临床试验总的中位PFS为3.9个月，耐药型患者中位PFS为2.6个月，敏感型SCLC患者的中位PFS为4.6个月；

　　临床试验总的中位OS 9.3个月。耐药型患者中位OS 5.0个月。敏感型SCLC患者中位OS 11.9个月。

　　基于此II期篮子试验的结果，FDA授予鲁比卡丁新药优先审批申请，治疗含铂治疗后进展的广泛期SCLC患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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