lurbinectedin鲁比卡丁（商品名为Zepsyre）在美国批准上市，用于治疗经过铂基化疗治疗后疾病进展的小细胞肺癌（SCLC）患者。鲁比卡丁是海鞘素衍生物，为RNA聚合酶II的抑制剂。RNA聚合酶II是转录过程中必需的酶素，其在具有转录成瘾的肿瘤中被过度启动。FDA已经授予鲁比卡丁用于治疗小细胞肺癌的孤儿药资格。
鲁比卡丁可抑制肿瘤相关巨噬细胞的致癌基因转录，下调肿瘤生长必不可少的细胞因子的产生。转录成瘾或转录依赖是癌症中公认的目标，其中许多癌种缺乏其他可行的靶标。肺癌是导致癌症死亡的首要原因，小细胞肺癌占全部肺癌患者的10%~15%左右，是比非小细胞肺癌侵袭性更强、更难治疗的一种肺癌类型，5年生存率仅为5%-10%。尽管小细胞肺癌对初始化疗和放疗具有较高的敏感性，但在初始治疗失败后，大多数患者最终死于复发转移，预后差。小细胞肺癌的新药进展缓慢，自1996年治疗复发性小细胞肺癌的新化合物拓扑替康获得美国FDA批准后，近20多年来该治疗领域尚未出现实质性变化。鲁比卡丁能够为这些患者提供更多治疗选择。
lurbinectedin（鲁比卡丁）的批准是基于一项临床II期研究数据，客观缓解率（ORR）为主要治疗终点。作为单药疗法，二线单药治疗小细胞肺癌的ORR为35.2％，中位总体生存期（OS）为9.3个月，疾病控制率（DCR）为68.6％。在敏感性复发的患者中（停疗间隔≥90天）的效果更好，ORR为45%，OS为11.9个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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