卡马替尼（capmatinib）是一种酪氨酸激酶抑制剂，由因塞特(Incyte)公司原研、诺华(NovartisAG)公司开发。1MET是一种酶，一种蛋白质，涉及多种细胞过程。它的活性异常或在癌症中增加，这可能导致细胞无法控制的生长和肿瘤的发展。在某些情况下（占肺癌患者的3-4％），MET基因的突变会导致外显子14的跳跃。METex14跳跃会导致外显子不适合，该外显子包含蛋白质生产的遗传密码。正确地在一起。这破坏了代码，并导致MET蛋白的产生增加和癌症发展。卡马替尼可结合并抑制MET。具有过度活跃的MET活性的肿瘤细胞将受到最大影响，导致肿瘤细胞死亡并停止癌症生长。
MET扩增的人群特征目前仍无共识，MET扩增与肿瘤的侵袭深度、转移潜能有关，提示不良预后，在有远处转移的肺腺癌中检出率高达12.8%，是原发和继发性耐药的重要原因。数据表明卡马替尼是肺癌靶向药耐药后的新希望。
①研究表明受体酪氨酸激酶MET是一种致癌基因；
②与其他激酶相比，卡马替尼对MET激酶具有较高的选择性，该选择性由其与MET的结合方式决定；
③卡马替尼能够抑制LU5381异种移植小鼠的肿瘤体积，对异种肝癌模型也有活性；
④人肺鳞癌细胞EBC-1在卡马替尼处理后死亡率明显升高，但未达到100%；
⑤厄洛替尼和卡马替尼联合处理EBC-1细胞时，细胞杀伤作用类似于多西他赛联合治疗，卡马替尼和拉帕替尼联合应用比单独使用两种药物抑制生长更明显。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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