达沙替尼（Dasatinib）属于二代酪氨酸激酶抑制剂，作为一线药物广泛应用治疗多种白血病，例如费城染色体阳性、伊马替尼耐药或不耐受的慢性粒细胞白血病、以及费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病等。

　　弥漫型内生性桥脑胶质瘤（diffuse intrinsic pontine glioma，DIPG）是无法手术切除的恶性脑肿瘤，约占儿童中枢神经系统肿瘤的10%。DIPG的中位总生存期（OS）仅为9个月，目前缺乏有效治疗手段。

　　美国卡罗莱纳州杜克大学医学中心神经外科的研究人员研究ABC转运体抑制剂tariquidar和CED输注达沙替尼治疗DIPG的疗效，结果发表在2020年5月的《Neurosurgery》杂志。

　　研究结果发现，CED持续输注达沙替尼与对照组比较，明显延长DIPG动物模型的总体生存期（OS）：39.5d:28.5d（P=0.0139）。

　　274例患脑和全身实体瘤的儿童，ABCB1的表达量在H3.K27M突变的高级别胶质瘤（HGG）中最高，高于其它非胶质瘤患儿（P<0.05）。

　　体外肿瘤细胞实验发现，与对照组相比，达沙替尼明显降低肿瘤细胞的活性（P<0.05）。而给予tariquidar和地塞米松可进一步提高达沙替尼的疗效（P<0.001）。

　　体内动物模型实验发现，CED输注达沙替尼的位点在MRI-T1加权成像上表现为低信号，周围环绕高信号，信号不均匀。此外，tariquidar和地塞米松预处理并不影响CED输注达沙替尼在体内的分布。

　　同时发现，DIPG动物模型单用达沙替尼治疗组的中位OS为39d，对照组31.5d，而tariquidar和地塞米松预处理组DIPG动物模型的中位OS为49d，比前两组明显延长（P=0.0092）。

　　该研究结果表明，ABC转运体抑制剂（tariquidar）联合地塞米松应用可提高CED输注达沙替尼治疗H3.3K27M突变的DIPG动物模型的效果，如促进肿瘤细胞死亡以及延长生存期。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：达沙替尼/施达赛(DASATINIB)是慢性粒细胞白血病儿童患者的新希望？

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