马法兰Melphalan国内也翻译成美法仑,是一种常用临床抗癌药,尽管不是靶向药,但马法兰使用非常广泛。马法兰在1964年就被FDA批准上市,适应症非常广,可以治疗多发性骨髓瘤、卵巢癌、部分乳腺癌、真性红细胞增多症,这些都是临床非常常见的疾病,除此以外马法兰还常用于淋巴瘤、慢性白血病和甲状腺癌等。马法兰在多发性骨髓瘤中应用尤其普遍,是多发性骨髓瘤最常用的药物之一,可用于多发性骨髓瘤的姑息治疗和做骨髓移植之前的调理治疗。马法兰跟强的松组成的MP方案是多发性骨髓瘤的最常用的治疗方案之一,对90%的患者有效。
马法兰本来有片状制剂和注射针剂,片状制剂商品名是Alkeran,使用更多。针剂相对于片剂含量更高,针剂一瓶50mg,片剂一片2mg。另外针剂能减少对胃肠道的刺激。2016年Spectrum制药公司研制出一种新型注射制剂并获得FDA批准上市,商品名是Evomela,相较于以往的针剂,这种弄新型注射制剂Evomela生物利用率更高,副作用更小。
马法兰本质上是一种烷化剂,能够使DNA上的鸟嘌呤烷基化,而鸟嘌呤是组成DNA的一种基本核苷酸。通过使鸟嘌呤烷基化马法兰能够使细胞内的DNA双螺旋结构在中间断裂,同时使DNA在转录过程中发生碱基对错配,无法正常转录出RNA,从而抑制细胞复制和分裂,促进细胞凋亡。但是马法兰不是特异性抗癌药物,这种促进细胞凋亡的模式对正常细胞也起作用,所以马法兰的副作用也比较多。
马法兰的副作用跟很多化疗药一样,主要是三方面,一是骨髓抑制,如白细胞、血小板减少,红细胞计数降低等,红细胞减少又会发生贫血症状。二是胃肠道反应,如严重腹泻、呕吐、食欲不振等。三是容易发生感染,常见的是口腔炎、皮炎等,还有可能发生肺炎。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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