恩西地平（Enasidenib/Idhifa）是一种口服靶向治疗急性髓细胞白血病(AML)的药物，通过阻断异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)发挥作用。

　　恩西地平作用机制：恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)酶的小分子抑制剂。在体外，恩西地平以比野生型酶低约40倍的浓度靶向突变体IDH2变体R140Q、R172S和R172K。在IDH2突变的AML小鼠异种移植模型中，恩西地平抑制突变的IDH2酶导致2-羟基戊二酸(2-HG)水平降低，并在体外和体内诱导骨髓分化。在IDH2突变的AML患者的血液样本中，恩西地平降低了2-HG水平，减少了原始细胞计数，增加了成熟髓样细胞的百分比。

　　恩西地平药效动力学

　　心脏电生理学

　　在一项开放研究在患者有一个IDH2突变有晚期血液学恶性病评价用enasidenib对QTc延长潜能。对一个单次剂量30 mg至650 mg和多次剂量100 mg每天在空腹状态根据QTc数据，用enasidenib治疗后未观察到巨大均数变化在QTc间期(>20 ms)。

　　恩西地平药物相互作用研究

　　在体外研究提示enasidenib抑制CYP1A2，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP3A4，和UGT1A1的活性。Enasidenib抑制P-gp，BCRP，OAT1，OATP1B1，OATP1B3，和OCT2，但不抑制MRP2或OAT3。Enasidenib诱导CYP2B6和CYP3A4。

　　在体外研究提示代谢物AGI-16903抑制CYP1A2，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，和CYP2D6的活性。AGI-16903抑制BCRP，OAT1，OAT3，OATP1B1，和OCT2，但不抑制P-gp，MRP2，或OATP1B3。IDHIFA的共同给药可能增加或减低组合的激素避孕药的浓度。在此时不知道这个潜在的药物相互作用的临床上意义。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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