艾代拉里斯(Idelalisib),其别名有艾代拉利司、艾代拉里斯、艾代拉里斯等。对于患有复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)的患者来说,它可以显著延长患者的无进展生存期。
艾代拉里斯作用机制和安全性
艾代拉里斯,是一种新型的高选择性PI3K(磷脂酰肌醇3激酶)抑制剂。目前的研究表明,磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路在白血病的发生发展中发挥着重要的作用,在癌症中,PI3K信号通路通常会受到刺激发生突变。因此阻断信号转导的通路,以PI3K为靶标的抗癌药物的研发,也成为抗癌药物研究的热点。
艾代拉里斯,可以降低Akt的活化程度,以此来增加慢性淋巴细胞白血病的细胞凋亡,同时它还不会很显著的增加正常T细胞的凋亡。它的优势就在于可以诱导选择性细胞毒性,作用于CLL的细胞产生毒性,而对于其他造血细胞并不会产生毒性。所以,在安全性方面,它相较于其他药物来说会更好。
艾代拉里斯临床疗效
①在一项关于CLL的Ⅲ期临床试验中,吉利德宣布艾代拉里斯的临床效果明显优于利妥昔单抗。此外,利妥昔单抗+艾代拉里斯联合疗法,对于CLL的无进展生存期也有很大的影响。
②在一项包含220例因为并发症而并不能接受细胞毒治疗的CLL患者的试验中,其中艾代拉里斯实验组,很显著的延长了无进展生存期。
③在该药的I期临床试验时,临床试验数据显示在已经接受过多次治疗的CLL患者中,其年龄在37-82岁之间,70%是难治性患者。但在使用艾代拉里斯治疗后,有30例患者的肿瘤出现了快速且持久性的缩小,使得疾病的进程平均延缓了17个月。Ⅱ期临床研究中,有64例患者的总应答率在97%,而且有93%的患者的无进展生存期在24个月以上。总之,统计学表明,艾代拉里斯+利妥昔单抗联合应用,明显是优于利妥昔单抗的单药治疗。
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