曲美替尼（Trametinib）是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。

　　曲美替尼（Trametinib）和达拉菲尼（dabrafenib）靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。曲美替尼和达拉非尼的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。

　　曲美替尼是一种激酶抑制剂适用作为单药和与达拉非尼联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据持久反应率的显示。尚未证实对曲美替尼与达拉非尼联用疾病相关的症状和总体生存的改善。

　　警告和注意事项

　　（1）新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当曲美替尼被使用与达拉非尼联用可能发生。治疗开始前和用治疗，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。

　　（2）出血：接受曲美替尼与达拉非尼联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。

　　（3）静脉血栓栓塞：接受曲美替尼与达拉非尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

　　（4）心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF。

　　（5）眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。对视网膜静脉阻塞(RVO)，永久终止曲美替尼

　　（6）间质性肺疾病(ILD)：对新和进展性不能解释的肺症状不给曲美替尼。对治疗-相关ILD和肺炎永久终止曲美替尼。

　　（7）严重发热反应：当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时可能发生。

　　（8）严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级，和3和4级皮疹尽管中断曲美替尼 3周内不改善终止用药。

　　（9）高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。

　　（10）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害.忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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