卡博替尼（Cabozantinib，COMETRIQ，XL184）是一类针对于RET、MET、VEGFR、KIT、TRKB、FLT-3、AXL、TIE-2的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。该类激酶在肿瘤形成、转移、肿瘤血管生成及肿瘤微环境的维持中发挥重要作用。

　　RET基因是一种编码酪氨酸激酶受体的原癌基因，研究人员采用FISH检测了31例其他常见基因（如EGFRKRASALKROS等）突变阴性的NSCLC患者RET重排情况，结果16%（5/31）的患者发生RET重排。最后3例患者进入II期临床试验，3例RET重排的NSCLC患者接受卡博替尼口服治疗。

　　近期疗效显示2例患者达到PR（肿瘤缩小≥30%）同时都伴有临床症状的明显改善。第3例患者疾病状态维持稳定达31周。截至报道前3例患者仍处于治疗中。这一研究例数虽少，但从临床疗效上直接证明了卡博替尼对RET重排的NSCLC患者的治疗优势。

　　研究人员在ASCO上报告了一项卡博替尼治疗20例RET重排的NSCLC患者的II期临床试验，结果显示出33%部分缓解率，72%疾病稳定率。中位PFS为7个月。毒性主要包括腹泻、皮疹、乏力及血小板减少。

　　C-MET基因也是一种与肿瘤增殖相关的原癌基因。而且研究表明20%的EGFR-TKI耐药的患者是由于MET扩增造成的，其与T790M突变类似，是EGFR-TKI治疗耐药后衍生出的二次基因突变，而T790M突变多伴有MET原癌基因的扩增。该类患者的治疗往往需要前后兼顾。

　　在一次ASCO年会上，研究人员报告一项II期试验，该试验纳入37例患者，应用卡博替尼（150mg qd）联合厄洛替尼（40mg qd）治疗TKI靶向治疗后疾病进展的NSCLC患者。中位随访时间为5.9个月。结果显示：2例患者达到部分缓解，1例为未确定部分缓解，22例患者达到病情稳定。ORR(总体反应率)达到67.6%（25/37）。22例患者出现肿瘤生长受抑，肿瘤倍增时间（DT）延长了30%以上。主要不良反应为腹泻（30%），皮疹（6%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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