卡马替尼是一种高选择性的MET抑制剂,可特异性的抑制MET外显子14跳跃。它于2020年5月6日被美国FDA批准上市,作为治疗MET 外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的首款靶向药,获得了突破性疗法认定。在癌细胞中,异常激活的MET会促进肿瘤生长,促使为病灶提供营养的新血管的合成,并促进癌细胞向其他组织器官发生扩散(转移)。
卡马替尼可结合并抑制MET。具有过度活跃的MET活性的肿瘤细胞将受到最大影响,导致肿瘤细胞死亡并停止癌症生长。研究表明,MET基因突变可能导致多种原发肿瘤,包括肾癌、胃癌、食道癌、髓母细胞瘤、结肠癌等。
MET基因作为一种原癌基因,NCCN和SCSO指南中共同推荐的12种肺癌患者必检测靶点之一。在美国癌症研究协会大会上,有关方面公布了卡马替尼II期临床试验GEOMETRY mono-1的研究结果,共纳入97例MET基因外显子14跳跃突变且EGFR/ALK阴性的晚期非小细胞肺癌患者,每天给予卡马替尼治疗。结果显示,在初治患者(28例,没有接受过治疗)客观缓解率为67.9%,疾病控制率为96.4%。中位缓解持续时间为12.6个月,中位无进展生存期达到9.7个月。安全性方面,卡马替尼的不良反应大多为1-2级,最常见的是外周水肿(51%)和恶心(45%)。卡马替尼在治疗期间的所有剂量下都具有良好的耐受性,没有明显的毒性或体重减轻的证据。
整体表现优异:
就整体来说,卡马替尼治疗的客观缓解率为67.9%,疾病控制率达到96.4%!
对于基因拷贝数<10的患者,卡马替尼效果有限;
对于基因拷贝数≥10的患者,卡马替尼显示出抗肿瘤活性,初治患者总体反应率达到40%,而经治患者总体反应率为29%。
专家证言:
在卡马替尼临床应用的启动仪式现场,中山大学附属肿瘤医院肿瘤内科教授介绍:“现阶段,我国METex14非小细胞肺癌采用的传统治疗手段包括化疗、多靶点酪氨酸激酶抑制剂以及免疫治疗等,但患者获益有限,临床上亟需能够突破常规治疗的药物,及更有效的治疗手段。卡马替尼目前已被肺癌国际指南优先推荐用于METex14外显子跳突非小细胞肺癌全线治疗,为这类患者带来了新的临床解决方案,且已在中国香港、美、日、巴西等多地上市。这次能够引入大湾区,让广大患者能够更便捷地使用上创新药品,无疑是个重大的好消息。”
在评估卡马替尼治疗MET异常晚期非小细胞肺癌患者的疗效和安全性研究GEOMETRY mono-1中。研究结果显示,卡马替尼治疗METex14跳跃突变晚期非小细胞肺癌初治和经治患者的有效率分别为66.7%和44%,中位总生存时间(OS)为20.8个月和13.6个月。综上,卡马替尼比较适合初治患者使用,可作为晚期患者的一种新的治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:卡马替尼/卡玛替尼(CAPMATINIB)高效治疗伴随脑转移的MET14突变肺癌患者?
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