尽管近年来侵袭性真菌感染 (IFI)在诊断和预防方面都取得了长足的进步，但IFI的发生率仍呈现上升趋势。艾沙康唑是第二代三唑类抗真菌药，具有广谱的抗真菌活性和良好的药代动力学特性和安全性，其临床应用也日渐广泛。本文旨在阐述艾沙康唑的药物优势，以此为临床筛选目标治疗人群和提升治疗效果提供一定参考。

　　1.艾沙康唑良好的药代动力学特征为临床应用奠定坚实的基础，值得一提的是，艾沙康唑口服生物利用度可达约98%，进食与胃pH值均不影响其吸收。

　　2.在血液病患者中，艾沙康唑的药代动力学变异较小

　　一项在接受高剂量组和低剂量艾沙康唑治疗的24例急性髓系白血病 (AML)患者中进行的开放标签、多中心的II期剂量递增研究表明，两组患者的药代动力学变异均较低3；第7天最大血药浓度 (Cmax)和开始服药后0~24小时的血药浓度-时间曲线下面积 (AUC0-24)的患者间变异性均很低；艾沙康唑剂量归一化几何平均值Cmax和AUC0-24比值的95%CI略高于正常可接受范围 。

　　3.艾沙康唑对CYPs的抑制作用较弱，药物相互作用较小

　　三唑类药物均为CYP3A4抑制剂，与同一代谢通路的药物产生相互作用；现有的数据表明，与其他三唑类抗真菌药相比，艾沙康唑对CYP3A4的抑制作用较弱；单中心回顾性队列研究显示，艾沙康唑治疗中免疫抑制剂减量幅度低于其他三唑类药物，说明药物相互作用较小。

　　4.艾沙康唑对QT间期的作用

　　真实世界数据显示，艾沙康唑组QTc延长的发生率显著低于伏立康唑和泊沙康唑组，表现为QTc缩短而非延长。艾沙康唑可能会成为与延长QTc的血液病药物联合使用的优选药物。

　　5.真实世界中，与伏立康唑或泊沙康唑相比，艾沙康唑的复合安全性事件相对更少

　　一项针对100例接受艾沙康唑、伏立康唑或泊沙康唑治疗的确诊或疑似侵袭性真菌感染成人的单中心回顾性队列研究显示，总队列中，40%的患者出现了复合安全结局；三组患者的综合安全性问题发生率具有显著性差异 (p=0.028，艾沙康唑组、伏立康唑组和泊沙康唑组的发生率分别为24.2%、55.9%和39.4%)，艾沙康唑组患者QTc延长的发生率低于其它两组 (p=0.037)；三组患者间肝功能异常、不良反应、病死率、住院时间、再入院率和感染复发率无显著差异；值得一提的是，配对分析显示，艾沙康唑组较伏立康唑组安全事件的发生率更低 (p=0.008)。

　　6.艾沙康唑在药物浓度监测方面的优势：艾沙康唑常规无需进行治疗药物监测 (TDM)管理

　　抗真菌药物TDM管理主要用于伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑和5-氟胞嘧啶；目前伏立康唑的TDM监测目标范围为给药间隔期间最低浓度(Cmin)1～5.5 mg/L(美国传染病学会)8或Cmin>1 mg/L以提高疗效，<4～6 mg/L以减少毒性(英国医学真菌学学会)；泊沙康唑的TDM范围为Cmin>0.7mg/L(英国医学真菌学学会)9或>0.5～0.7mg/L (稳定状态下推荐该剂量，英国医学真菌学学会)，治疗范围为>1mg/L(英国医学真菌学学会)；艾沙康唑具有可预测的线性药代动力学特性，血药浓度稳定，患者间变异小，且其暴露量与疗效及毒性无相关性，因此无需常规进行TDM管理；临床研究及真实世界数据均证实，超过90%的患者中艾沙康唑的药物浓度>1.0mg/L，由此，多数情况下，艾沙康唑无需进行常规TDM管理。

　　艾沙康唑是兼具强效与安全的三唑类药物，抗菌谱广，疗效良好，代谢稳定，不良反应少，药物相互作用小,已获得多项指南的一致推荐，用于治疗成人侵袭性曲霉病和侵袭性毛霉病。尽管目前已有部分真实世界数据显示出艾沙康唑的良好疗效及安全性，但仍需更长时间的、更大规模人群的真实世界数据，对艾沙康唑的长期治疗安全性进行评估，以及对可能出现的不良事件及其处理方法作出进一步优化。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：艾沙康唑(CRESEMBA/ISAVUCONAZOLE)在中国侵袭性真菌病患者中的应用

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