库潘尼西是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂,通过凋亡诱导肿瘤细胞死亡并抑制原发性恶性B细胞系的增殖。库潘尼西是由拜耳(Bayer)公司生产研发的,是第一个上市的非选择性Ⅰ型PI3K 抑制剂。
库潘尼西可用于至少接受过两次全身治疗的成人复发性FL治疗,于2017年9月14日,被美国食品与药品监督管理局(FDA)加速批准上市。库潘尼西是一种特异性PI3K抑制剂,对PI3Kα和PI3Kδ亚型均具有显著的活性,已被证明对复发或难治性 iNHL患者有效且安全性。库潘尼西推荐剂量为每周输注1次,每次1支60 mg,历时1 h输注,治疗3周后停药1周。库潘尼西的剂型为注射用冻干粉针,静脉输注给药,输注前用0.9%的生理盐水复溶稀释。
开放性、单臂、多中心、2期试验,104例复发性滤泡型淋巴瘤患者经库潘尼西治疗后,客观反应率为58.7%,估计中位反应持续时间为12.2个月。完全应答率为14.4%,部分应答率为44.2%。安全性人群包括168名采用推荐的库潘尼西给药方案进行治疗的患有滤泡型淋巴瘤和其他血液系统恶性肿瘤的患者。III期随机、双盲、安慰剂对照研究CHRONOS-3的结果表明,库潘尼西和利妥昔单抗联合疗法可使复发性惰性非霍奇金淋巴瘤(iNHL)患者在无进展生存期(PFS)方面获益。与安慰剂+利妥昔单抗相比,库潘尼西和利妥昔单抗联合疗法使患者的疾病进展或死亡风险降低了48%,并改善了无进展生存期(中位PFS:21.5个月 vs. 13.8个月)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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