早在2012年,卡博替尼就首次在美国获批上市,用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌,而后在几年内又增加了获批适应症,包括接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌二线治疗(2016年)、晚期肾细胞的一线治疗(2017年)、晚期肝癌的二线治疗(2019年)。抗癌药——卡博替尼(Cabozantinib,XL184)。这是一款多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它的靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等。
III期临床试验METEOR比较了60mg卡博替尼和10mg依维莫司对晚期肾癌患者的治疗效果(其中70%为二线治疗),结果显示卡博替尼组疾病控制率(DCR)为83%,而依维莫司组为66%;亚组分析结果显示,卡博替尼可改善晚期肾癌患者的PFS、ORR和OS。
肾细胞癌
II期临床试验CABOSUN将60mg卡博替尼与50mg舒尼替尼进行了比较,前者仅作为中度和低度风险患者的一线治疗,结果显示:卡博替尼和舒尼替尼的DCR分别为75%和47%,服用卡博替尼的患者具有显著更低的进展风险。
III期临床试验对既往未经治疗的晚期肾透明细胞癌成年患者接受纳武单抗(240mg/2周)+卡博替尼(40mg/天)或舒尼替尼(50mg/d)进行疗效比较。结果发现:纳武单抗(nivolumab)+卡博替尼组的中位无进展生存期为16.6个月,而舒尼替尼组为8.3个月;到12个月时,纳武单抗+卡博替尼组的总生存率为85.7%,而舒尼替尼组为75.6%。
肝细胞癌
一项III期临床试验对接受过索拉非尼治疗且之前接受过最多两次全身治疗的肝细胞癌患者使用卡博替尼和安慰剂进行对比,结果显示:卡博替尼组的中位进展时间为5.4个月,而安慰剂组为1.9个月;对接受索拉非尼作为唯一既往治疗的患者进一步分析显示,卡博替尼组的中位OS为11.3个月,高于安慰剂组的7.2个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:血液肿瘤“万金油”维奈托克(VENETOCLAX)的推荐剂量是多少?
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