Asciminib是一种变构抑制剂，它与BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰基位点结合，通过不同于其他ABL激酶抑制剂的机制将BCR-ABL1锁定为无活性构象。Asciminib靶向野生和突变的BCR-ABL1，包括T315I突变体，但其在费城染色体阳性白血病患者中的安全性和抗白血病活性尚不清楚。
近日有学者在新英格兰杂志上发表了一篇研究，该研究招募了141例慢性期患者和9例加速期慢性髓细胞白血病（CML）患者，这些患者对至少两种具有ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂具有耐药性或不可接受的副作用。这项研究的目的是确定最大剂量或推荐剂量的Asciminib。该项目每天一次或两次（以10到200 mg的剂量）给予Asciminib。中位随访时间为14个月。
该项目发现在慢性期CML患者中，有34名（92％）血液学复发的患者具有完全的血液学反应；在基线时没有完全细胞遗传学应答的31例（54％）具有完全细胞遗传学应答。有48％的患者在12个月内达到或维持了主要的分子反应，其中14位患者中有8位（57％）被认为对ponatinib具有耐药性或不可接受的副作用。有5名T315I突变的患者（28％），达到或维持了12个月的主要分子应答。临床反应持久。44例患者中有40例维持了主要的分子反应剂量限制的毒性作用包括脂肪酶水平无症状升高和临床胰腺炎。常见的不良事件包括疲劳，头痛，关节痛，高血压和血小板减少症。
该研究认为Asciminib在先前靶向药物治疗失败的费城染色体阳性白血病患者中，表现出较高的活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：SCEMBLIX/ASCIMINIB在白血病患者中显示持续且不断提高的疗效和良好的耐受性？
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