喜保宁是一种Y-氨基丁酸(GABA)的合成衍生物,通过不讨逆性抑制GABA氨基转移酶而增加抑制性祌经介质GABA在脑中的浓度。可使人脑内GABA水平随着GABA氨基转移酶活性持续迅速地下降而提高,并有明显的量效关系。研究表明,给予本药后,啮齿类动物脑中及人的脑脊液中GABA的浓度增高,且增高的程度与剂景相关。
喜保宁的副作用有嗜睡、肌张力降低、体重增加、失眠等情况,但是其最大的缺点是其对视野的影响,患者可能会出现不可逆的向心性视野缺损(concentric visual field defects)。该副作用具体的发生机理不详,可能是由于视锥细胞和无长突细胞的功能下降造成的。该副作用在成年患者中较儿童患者更为常见,成年患者的发生率约为25%–50%,儿童患者约15%,婴幼儿约15%–31%。从治疗开始到癫痫缓解的时间约为12-35日,在这段时间内发生视野障碍的概率比较低,目前认为如果应用喜保宁超过12周仍没有明显的效果,可以考虑停用该药物。
喜保宁氨己烯酸Vigabatrin可导致永久性双侧同心视野收缩,包括可导致残疾的隧道视野。在某些情况下,可能会出现中央视网膜损伤和视力下降。
视力丧失的发作是不可预测的,可能在治疗后的任何时间发生。
在视力丧失严重之前,可能不太容易识别出视力丧失的症状。
视力丧失的风险随着剂量和时间的增加而增加。
建议在治疗前、治疗期间至少每3个月和停止治疗后约3至6个月进行视力评估。一旦检测到,视力丧失是不可逆的,应考虑停药。
在开始后3个月内没有效果的难治性复杂部分性癫痫患者,在开始后2至4周内没有效果的婴儿痉挛患者,应考虑停药。
使用最低剂量和最短暴露时间。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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