奈拉滨在腺苷脱氨酶作用下,去甲基转化成ara—G,在脱氧鸟苷激酶和脱氧苷激酶作用下单磷酸化,接着转化为活性5-三磷酸盐ara-GTP。Ara-GTP在白血病胚细胞中蓄积到一定程度后嵌合入DNA中,从而抑制DNA的合成,最终导致细胞死亡。接下来一起了解一下奈拉滨(Atriance)奈拉宾的功效和副作用:
【奈拉滨的药理功效与作用】系脱氧鸟苷类似物9-βD阿糖呋喃糖鸟嘌呤(AraG)的前体药物,可在体内经腺苷脱氧酶去甲基作用转化为AraG,在经脱氧鸟苷激酶和脱氧胞苷激酶单磷酸化,转化为活性的5′三磷酸盐(Ara(GTP)后者在白血病母细胞中积聚,嵌入脱氧核糖核酸(DNA),从而抑制DNA合成,导致细胞死亡.此外,亦可能有其他作用机制导致细胞毒性和全身毒性.用于复发或治疗无效的急性T细胞淋巴母细胞白血病及复发或治疗无效的T细胞淋巴母细胞淋巴瘤静脉注射后其蛋白结合率低于25%,在代谢为AraG后,再依次生成鸟嘌呤、黄嘌呤、尿酸及尿囊素,t1/2为30ri,AraG为3h.
【奈拉滨的注意事项、副作用与危害】①对奈拉滨过敏者禁用.②高尿酸血症、骨髓抑制等患者慎用.③可见胸痛、水肿、低血压、窦性心动过速.④可见高血糖症,亦可有血糖、血钾、血钙、血镁等浓度降低.⑤可见咳嗽、呼吸困难、鼻窦炎、鼻出血、胸腔积液、肺炎、哮喘.可见关节痛、肌痛.⑥可见血肌酸酐升高.⑦可见头晕、头痛、嗜睡、无力、惊厥、癫疴发作、脑出血及昏迷、意识模糊、抑郁、失眠.⑧可见氨基转移酶升高、血胆红素升高.可见口炎、恶心、呕吐、食欲缺乏、便秘、腹痛、腹泻等.⑨可见贫血、中性粒细胞、白细胞、血小板减少,血浆白蛋白降低.⑩可见皮肤瘀点及发热等.⑩接种活疫苗时避免使用本品.⑩用药时须采取适当的措施,如水化、尿碱化,使用别嘌醇,以预防肿瘤溶解综合征所致的高尿酸血症.③用药期间若出现病情继续进展、患者不能耐受毒性、患者即将进行骨髓移植或继续治疗对患者无效时,需停药.⑩该药神经毒性呈剂量限制性,用药时应密切监测患者出现中枢神经毒性的症状和体征.⑩严重肝、肾功能不全者发生不良反应风险增加。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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