罗单莫抗是一种靶向骨硬化蛋白Scl的人源化IgG2单克隆抗体。通过与骨硬化蛋白Scl结合,阻止其与LPR 5/6结合,从而恢复Wnt信号通路,促进成骨细胞的形成。由于Scl的促进RANKL作用,罗单莫抗抑制Scl,也能一定程度降低RANKL水平,降低破骨细胞的成熟。
罗单莫抗是由Amgen公司和UCB公司共同研发,用于治疗绝经后妇女骨质疏松症,其主要作用为激活成骨细胞促进骨形成。与地舒单抗仅作用于破骨细胞不同,罗单莫抗作用机制主要为激活成骨细胞活性,增加骨形成。
成骨细胞的形成,主要受Wnt信号通路调节。
人体内低密度脂蛋白受体5/6(LPR 5/6)与卷曲(frizzled)蛋白结合,激活下游信号传导通路,信号传导入核内,Wnt基因开关打开,合成成骨细胞。
骨硬化蛋白(sclerostin;Scl)能抑制LPR 5/6与frizzled蛋白的结合过程,阻止Wnt信号通路传导,抑制核内Wnt基因表达。
骨硬化蛋白Scl,除主要抑制Wnt信号通路外,还能促进一定量RANKL表达。因此骨硬化蛋白Scl抑制成骨细胞的同时,也能一定程度促进破骨细胞生成。
罗单莫抗获批适应症为:骨折高风险的绝经后妇女骨质疏松症。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 罗单莫抗 https://www.kangbixing.com/drug/luomo/