莫博替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物（AP32960和AP32914）与mobocertinib具有相似的抑制特性 已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。

　　相关统计数据显示，表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变患者约占非小细胞肺癌(NSCLC)患者的1-2%，与西方人群相比，这种疾病在亚洲人群中更为常见。抗癌新药莫博替尼是第一个专门选择性靶向EGFR外显子20插入突变的口服疗法，试验数据显示，莫博替尼针对该类患者显示出有临床意义的治疗益处，中位总生存期达24个月。

　　1/2期试验评估了口服莫博替尼治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的安全性、药代动力学和抗肿瘤活性。该试验包括1期剂量递增试验，评估莫博替尼作为单一疗法和联合化疗，几个扩展队列和表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变阳性转移性NSCLC(mNSCLC)患者的扩展队列。铂类药物预处理的人群疗效分析调查了114例EGFR外显子20插入突变阳性mNSCLC患者，这些患者在1/2期试验中接受了铂类药物治疗，并每天接受一次160 mg 莫博替尼的治疗。

　　此前公布的试验数据显示，莫博替尼显示出临床意义的抗肿瘤疗效：(1)研究调查员评估确认的客观缓解率(ORR)为35%(40/114;95%CI:26-45)，经独立审查委员会(IRC)评估确认的ORR为28%(32/114;95%CI:20-37)。(2)莫博替尼治疗显示出持久缓解，IRC评估的中位缓解持续时间(DOR)为17.5个月(95%CI:7.4-20.3)。(3)IRC评估确认的中位无进展生存期(PFS)为7.3个月(95%CI:5.5-9.2)、疾病控制率(DCR)为78%(89/114;95%CI:69-85)。

　　最新公布的数据显示，中位随访14.2个月，莫博替尼治疗的中位总生存期(OS)达到了24个月，在各种不同的EGFR外显子20插入变体中均观察到治疗反应。

　　观察到的安全性状况是可控的，并且与先前的研究结果一致。最常见的治疗相关不良事件(TRAEs;≥20%) 在铂类药物预处理的患者中，最新数据显示腹泻(91%)、皮疹(45%)、甲沟炎(38%)、食欲减退(35%)、恶心(34%)、皮肤干燥(31%)和呕吐(30%)。唯一的等级≥三线(≥5%为腹泻(21%)。导致停药的不良事件(>2%)为腹泻(4%)和恶心(4%)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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