布加替尼(Brigatinib,也称布格替尼、布吉他滨、 AP26113)是由日本武田制药子公司Ariad公司开发的一款下一代ALK抑制剂,已于2017年4月28日通过了FDA的批准,以商品名Alunbig上市。与其他ALK抑制剂一样,布加替尼都属于激酶抑制剂,其可以使多种癌症相关蛋白信号沉默,从而发挥治疗效果。研究证明,布加替尼可抑制ALK融合基因异常表达蛋白通路,该通路也是ALK阳性肺癌的根本原因。
一项关于布加替尼的二期临床研究积极数据。在该项研究中,研究人员给222名crizotinib耐药的肺癌患者每天服用布加替尼120mg.结果显示,这些crizotinib耐药的肺癌患者对布加替尼响应率达54%,且无进展生存期长达12.9个月。有专家指出,布加替尼在120mg/天剂量下可以达到与新一代ALK抑制剂post-crizotinib相似的反应率,且更为重要的是,布加替尼保持的病人无进展生存期更长。
研究人员还指出,通过对加入该项临床研究的一些患者进行更长时间的服药观察,结果显示,患者无进展或中等进展生存期实际可达16个月。一般来说,对crizotinib耐药的肺癌患者服用下一代ALK抑制剂,患者只能维持7-9月的无进展生存期,而此次证明布加替尼使患者的无进展生存期长达12.9个月,明显优于其他新型ALK抑制剂。也正是基于该项研究以及一期临床试验证明了该药物较低的副作用,FDA加速批准了布加替尼作为ALK阳性的非小细胞肺癌二线用药上市。
除此之外,由于布加替尼具有良好的容忍度及较少的副作用,研究人员还探究了布加替尼是否可以随着给药量升高而增强疗效,结果证明,在更高剂量下,患者可以达到更长的无进展生存期。也就是说,当使用布加替尼的患者出现了疾病进展,我们还可以通过提高该药物的服用量来维持治疗。这也是ALK突变型肺癌与其他类基因肺癌的不同之处。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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