Venetoclax（维奈托克/维奈克拉）是一种新型口服靶向BCL-2的小分子药物，其主要通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞。2020年12月，维奈托克获得了中国国家药品监督管理局批准，用于与阿扎胞苷联合治疗因合并症不适合接受强诱导化疗，或者年龄75岁及以上的新诊断的成人急性髓系白血病（AML）患者。

　　维奈托克作用机制

　　BCL-2是一种能抑制细胞(包括癌细胞)凋亡的蛋白，但肿瘤患者体内的BCL-2蛋白会阻止肿瘤细胞凋亡。而BCL-2抑制剂能使BCL-2蛋白失去活性。简单来说就是BCL-2过分表达，会隔离促凋亡蛋白进而阻止肿瘤细胞正常凋亡，而BCL-2抑制剂维奈托克会选择性与BCL-2结合，促使癌细胞正常死亡。此外，维奈托克往往通过与其他药物联用的方式达到针对疾病的更佳治疗方法，常见的联用中包括依鲁替尼和维奈托克联用，利妥昔单抗与维奈托克联用等。

　　维奈托克常见不良反应

　　维奈托克最常见的不良反应（≥20%）为中性粒细胞减少、腹泻、恶心、贫血、上呼吸道感染、血小板减少和疲乏等。

　　维奈托克作为高选择性BCL-2抑制剂中第一个获批用于临床的药物，其相关的临床应用研究也提供了关键经验，不管是单用还是联合使用，在不同的疾病中都能够取得相当可观的疗效。在临床应用过程中，维奈托克在使用时往往因人而异，个体的代谢、药物联用等因素都会影响其血药浓度。为了提高药物治疗水平，达到临床安全、有效、合理的用药，实现维奈托克治疗效益最大化，则需要通过检测药物浓度来判断患者体内真实的药物浓度。在大部分情况下，维奈托克会在5-8小时达到Cmax，可通过检测其谷浓度、峰浓度来监测其血药浓度的变化，从而帮助临床调整用药以达到更好的治疗效果，但目前维奈托克暂时没有可供临床参考的浓度范围。

　　维奈托克杀伤易感细胞起效迅速、疗效持久，由于直接靶向肿瘤细胞凋亡蛋白，可以高效诱导肿瘤细胞凋亡，增添了用药无限潜力和可能性。维奈托克的获批也为中国的血液肿瘤疾病患者，特别是那些不适合接受强诱导化疗的病人带来了新的治疗希望，期待未来在中国可以获批更多的适应症，使更多的中国血液肿瘤和实体肿瘤的病人获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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