sabril作为一种辅助疗法,用于治疗对其他替代疗法反应不足且潜在益处大于视力丧失风险的难治性复杂部分性癫痫发作(CPS,也被称为局灶性癫痫发作)成人及儿童(10岁及以上)患者。sabril化学名为4-氨基-5己烯酸,含有一个手性碳原子,但只有S构型才具有抗癫痫的药理活性。sabril的结构与γ-氨基丁酸(γ-GABA)相似。
CPS也称颞叶发作、精神运动性发作,表现部分性发作伴不同程度意识障碍。痫性放电起源于颞叶或额叶内侧,起源、扩散途径及速度不同,临床表现可差异较大,可先出现单纯部分性发作(时间可长可短),再出现意识障碍。特殊感觉或单纯自主神经性症状常为先兆,深部结构(颞叶内侧、边缘系统等)起源的发作如精神性发作(先兆)可能很短,很快出现意识障碍;也可开始即有意识障碍,甚至单纯表现意识障碍。
动物实验表明,sabril能与神经元的γ-氨基丁酸转氨酶以共价键形成不可逆的结合,阻断GABA的分解途径,从而提高大脑中的γ-氨基丁酸的含量,进而展现出抗癫痫的作用,故目前认为sabril是作为不可逆的γ-氨基丁酸转氨酶抑制剂而发挥抗癫痫的作用。
癫痫(Epilepsy),俗称“羊角风”或“羊癫疯”,是大脑中枢神经元突发性异常放电,而导致大脑功能障碍的一种慢性疾病,当前临床上用于治疗癫痫的药物很大一部分是通过抑制γ-氨基丁酸转氨酶来达到抗癫痫的药理活性,而sabril就是基于γ-氨基丁酸转氨酶研发而来的。
sabril主要用于治疗癫痫部分性发作,也可与其他抗癫痫药联合治疗难治性癫痫发作,还可用于治疗儿童Lennox-Gastaut(一种难治性癫痫)和West(婴儿痉挛症)综合症。本品可能引起GABA介导的视网膜无轴突细胞毒性作用,约30%〜60%的患者可因此出现不可逆视野缺损,但是其在顽固性癫痫的治疗上却有着不可替代的作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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