Encorafenib(康奈非尼):口服BRAF抑制剂;康奈非尼Braftovi(encorafenib)是一种口服小分子BRAF抑制剂,BRAF基因位于染色体7q34,编码丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是RAF家族成员。BRAF蛋白与KRAS蛋白同为RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中上游调节因子,使MEK蛋白磷酸化,随后ERK蛋白磷酸化,系激活参与细胞增殖和生存的相关基因。突变的BRAF蛋白增强了激酶的活性,可在体外转化。而其中具有致癌以及治疗价值的是V600突变,主要包括V600E和V600K突变。
康奈非尼注意事项:
新的皮肤或非皮肤原发性恶性肿瘤可能发生。监测恶性肿瘤并在治疗前和治疗中断后进行皮肤病学评估;
BRAF野生型肿瘤中的肿瘤促进:BRAF抑制剂可以增加细胞增殖。
出血:可能发生严重的出血事件。
葡萄膜炎:定期进行眼科评估和任何视力障碍。
QT延长:在治疗前和治疗期间监测电解质。纠正电解质异常并控制QT间期延长的心脏危险因素。QTc为500 ms或更高时停药BRAFTOVI。
胚胎–胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。建议对胎儿有潜在风险的生殖潜力的女性,并使用有效的非激素避孕方法。
BRAFTOVI是一种激酶抑制剂,与binimetinib联合用于治疗通过FDA批准的检测检测出的患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
不良反应:
康奈非尼BRAFTOVI与binimetinib联合使用时最常见的不良反应(<25%)为疲劳,恶心,呕吐,腹痛和关节痛。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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