Tabrecta是一种活性药物成分为capmatinib（卡帕替尼）的药物，这是一款靶向MET激酶的抑制剂，包括MET外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加，促进癌细胞增殖和存活。欧盟委员会（EC）已批准靶向抗癌药Tabrecta（capmatinib，卡帕替尼）作为单药疗法，用于治疗接受免疫治疗和/或含铂化疗后需要系统治疗、携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌成人患者。

　　卡帕替尼的获批，将为肺癌的治疗天上浓墨重彩的一笔，那么卡帕替尼究竟是一种什么药物？

　　一项2期GEOMETRY mono-1试验的结果。临床数据显示，在肿瘤携带METex14突变的晚期非小细胞肺癌成人患者中，卡帕替尼治疗显示出了非常高的总缓解率（ORR）。

　　具体一点来说，就是在主要评估二线患者的中，患者的总为51.6%；在所有先前接受过治疗的患者中，患者的缓解率也达到了为44%。研究中，最常见的治疗相关不良事件（AE，发生率≥20%）为外周水肿、恶心、疲劳、血肌酐升高、呕吐、呼吸困难、食欲下降和背痛。而这些不良反应在停止用药后就能很快缓解，因此安全性方面，卡帕替尼也是非常有保证。

　　在美国，Tabrecta获得批准，被批准用于治疗携带METex14突变的转移性非小细胞肺癌成人患者，包括一线治疗（初治）患者，以及先前接受过治疗（经治）的患者，无论先前治疗药物类型如何。非常值得一提的是，卡帕替尼是美国FDA批准的第一个专门针对METex14突变转移性肥效细胞肺癌的疗法。

　　卡帕替尼是由诺华从Incyte公司授权获得。根据协议，Incyte授予诺华开发和商业化该化合物及某些后续化合物用于所有适应症的全球独家权利。卡帕替尼是一种针对c-Met的小分子激酶抑制剂，c-Met是一种受体酪氨酸激酶，在健康人体中可激活参与器官再生和组织修复的信号级联反应。在许多类型的癌症中发现了异常的c-Met激活-通过突变、扩增和/或过度表达导致多个下游信号通路的过度激活。表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)初治非小细胞肺癌患者中MET扩增的发生率为1.4%-21%，使c-Met成为非小细胞肺癌治疗的理想靶点。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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