特泊替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物，能够高选择性地结合间质-上皮细胞转化基因(MET)表达产物C-MET蛋白，包括扩增、MET14外显子跳跃突变和激活等引起的C-MET增加而成为肿瘤细胞增殖的主要通路，Capmatinib结合后能够抑制相关信号通路的激活，发挥抗癌作用。在日本获批的适应症为：存在MET基因14号外显子跳跃突变(MET ex14+)的非小细胞肺癌(NSCLC)，范围包括此前未接受过抗肿瘤治疗的初治患者，以及接受过化疗、免疫治疗或其它靶向治疗，后续基因检测检出MET ex14+的患者。

　　2021年2月3日，特泊替尼获美国FDA批准上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃变异的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，这也是FDA在2021年批准的第一个小分子激酶抑制剂。FDA加速批准特泊替尼上市，是基于一项有152名携带METex14跳跃变异的晚期或转移性NSCLC患者参与VISION 2期临床试验结果。

　　该结果显示：特泊替尼（Tepotinib）在初治和经治患者中的总缓解率均达到43%。初治和经治患者的中位缓解持续时间（DOR）分别为10.8个月（95%CI，6.9-NE）和11.1个月（95%CI，9.5-18.5）。67%的初治患者和75%的经治患者的缓解持续时间为6个月以上，30%的初治患者和50%的经治患者的缓解持续时间为9个月以上。

　　作为默克公司内部发现的一种口服MET激酶抑制剂，特泊替尼（Tepotinib）可强效、高度选择性抑制由MET（基因）改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。

　　研究表明，c-MET通路异常激活主要包括MET 14号外显子跳跃突变、MET扩增和MET蛋白过表达3种类型。而MET 14号外显子跳跃突变是NSCLC的一项独立的预后不良指标，并且是NSCLC的一项独立致癌因素。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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