立他司特滴眼液结合至整合素淋巴细胞功能关联抗原-1(LFA-1)，一种在白细胞表面发现细胞表面蛋白和阻断interaction of LFA-1与它的关联配体细胞内黏附分子-1(ICAM-1)。在干眼病中角膜和结膜组织中ICAM-1表达。LFA-1/ICAM-1相互作用可能促进对一个免疫突触的形成，导致T-细胞活化和迁移至目标组织。在体外研究显示，人T-细胞系lifitegrast可能抑制T-细胞黏附至ICAM-1和可能抑制在人外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。干眼药物治疗可分为三大类，一类为润滑眼表和促进修复，包括人工泪液和促泌剂；一类为针对感染相关或脂质异常型干眼的抗菌药治疗；一类为针对干眼核心病理机制——炎症的抗炎药物治疗。

　　目前，干眼抗炎药物主要包括糖皮质激素、非甾体类抗炎药和免疫抑制剂等。糖皮质激素主要通过抑制MAPK通路减少促炎因子产生；非甾体抗炎药如双氯芬酸钠，通过抑制环氧化酶的活性，减少前列腺素的合成从而产生抗炎作用；免疫抑制剂如环孢素，通过与亲环蛋白A结合抑制钙调神经磷酸酶，阻断Ｔ细胞活化，起到抗炎效果。

　　然而，激素的长期使用会带来相应的全身和眼部损害（如高眼压、晶状体后囊膜混浊等）；非甾体类抗炎药改善效果较弱，且同样存在眼表刺激、延缓角膜修复等不良反应；环孢素等免疫抑制剂则存在起效慢，产生眼部烧灼感、刺痛感等缺点。目前的抗炎药物面对疗效和安全性难两全的困境，人们期待着针对抗炎新机制的药物问世。

　　本次获得临床试验默示许可的5%立他司特滴眼液滴眼液为LFA-1拮抗剂，其主要成分立他司特滴眼液是一种小分子四氢异喹啉衍生物，它的三维结构模拟ICAM-1上与LFA-1结合部位的表位，具有高亲和力，可竞争性地与ICAM-1结合，阻断LFA-1与ICAM-1作用。

　　立他司特滴眼液通过阻断LFA-1/ICAM-1相互作用减少T细胞迁移、T细胞活化和促炎细胞因子释放，从而阻断干眼炎症循环，减轻炎症反应。T细胞介导的炎症是干眼恶性循环的重要环节，而LFA-1与ICAM-1全程参与炎症循环。立他司特滴眼液作为LFA-1拮抗剂，能够阻断干眼炎症循环，改善干眼症状和体征。美国FDA于2016年7月11日批准夏尔(Shire)公司的立他司特滴眼液(商品名Xiidra)滴眼液上市，用于干眼病(DED)症状和体征的治疗，是FDA批准的首个治疗干眼症的淋巴细胞功能相关抗原1(LFA-1)拮抗剂类新药，每日使用2次，每次相隔大约12小时。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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