莫博赛替尼是中国首个且唯一获批针对EGFR ex20ins突变NSCLC的口服TKI。其获批上市标志着EGFR ex20ins突变NSCLC治疗史上二十年来的一次重大突破。莫博赛替尼的上市打破了EGFR ex20ins突变NSCLC治疗困境，填补了临床治疗的空白，为EGFR ex20ins突变NSCLC患者带来了生存的希望，也宣告了针对这一疾病的治疗正式进入了靶向治疗新纪元。EGFR TKI作为靶向治疗的开篇，掀起了肺癌精准治疗的浪潮。然而，EGFR ex20ins突变领域仍是尚未攻破的“无人区”。莫博赛替尼的问世，实现了中国肺癌治疗史上20年来的重大突破。
早在2004年，EGFR ex20ins就已被首次发现，但直到2022年中国仍无靶向药获批。这主要是源于EGFR ex20ins突变检测难、治疗难、成药难。莫博赛替尼的出现，打破了治疗僵局，从2018年到2022年关键数据在国际顶级会议和期刊上频频亮相。数据显示，全球入组既往接受铂类治疗的EGFR ex20ins突变NSCLC患者达114例，59%为重度经治患者。中位无进展生存期（PFS）超7个月，中位总生存期（OS）突破20个月，独立审查委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）为28%，研究者（INV）评估的ORR为35%，中位缓解持续时间（DoR）长达15.8个月。历经20载，莫博赛替尼成为中国首个且唯一获批针对EGFR ex20ins NSCLC的靶向药。目前，国内外权威指南一致推荐莫博赛替尼为EGFR ex20ins突变NSCLC铂类经治之选。
美国FDA的批准是基于在1/2期临床试验中曾接受过含铂化疗治疗的患者群体。
在2021年ASCO年会上公布的数据显示，根据独立数据监控中心的评估，接受mobocertinib（160mg）每日1次治疗患者的客观缓解率为28%（研究者评估为35%），中位缓解持续时间（mDoR）为17.5个月，中位无进展生存期（mPFS）为7.3个月，疾病控制率为78%。
Mobocertinib莫博赛替尼的安全性可控，最常见的治疗相关不良事件(TRAEs）包括腹泻(90%)、皮疹(45%)、甲沟炎(34%)、恶心(32%)、食欲下降(32%)、皮肤干燥(30%)和呕吐(30%)。
3级及以上TRAEs(≥5%)为腹泻(21%)。19例(17%)患者因AEs停药，最常见的导致停药AEs是腹泻(4%)和恶心(4%)。
Exkivity（Mobocertinib）莫博替尼研发代码TAK-788，是一种专门设计用于选择性靶向EGFR外显子20插入突变的强效口服小分子酪氨酸激酶抑制剂。它在2020年4月获得FDA授予的突破性疗法认定，用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的EGFR外显子20插入阳性转移性NSCLC患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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