沙芬酰胺(xadago)具有多种作用机制,不仅可高选择性及可逆性抑制单胺氧化酶B(MAO-B),还可以抑制多巴胺再摄取,阻断电压依赖的钠通道、调节钙通道,从而抑Chemicalbook制谷氨酸释放。沙芬酰胺的中枢神经系统生物利用度高,临床显示沙芬酰胺可以提高帕金森病患者的运动和认知功能,防止患者出现运动障碍,且具有良好的耐受性。
沙芬酰胺是一种新型的单胺氧化酶B选择性抑制剂,具有高度选择性和可逆性,用于治疗中晚期帕金森病,可以有效改善帕金森患者的运动功能。一项对早期和晚期帕金森病的Ⅲ期临床试验,把沙芬酰胺作为多巴胺激动剂(DAA)以及左旋多巴(LD)的辅助用药,结果显示,本品均可改善运动症状。在早期PD患者中,向多巴胺激动剂中添加沙芬酰胺,可能是改善运动功能的有效治疗策略,能够延长多巴胺激动剂的使用期,或延迟引入左旋多巴。在晚期帕金森病患者中,沙芬酰胺已经被显著证明随着时间的推移而不会产生或只产生轻微的运动障碍。该药在各种动物模型中均显示其神经保护作用,并且在对帕金森病猴子的试验中,显示可以减少左旋多巴诱导的运动障碍。
沙芬酰胺优点是什么?
沙芬酰胺是可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,对氧化酶B的选择性为氧化酶A的500~1000倍,远高于同类产品雷沙吉兰和司来吉兰,因此可以消除饮食的限制。同时它还具有抑制谷氨酸释放的功能,对神经有保护作用。它是FDA近十年来首个批准治疗帕金森病的相关小分子实体药物,具有很广阔的临床应用和市场价值。
帕金森病(PD)是一种常见的中老年慢性神经系统退行性疾病,以黑质致密部多巴胺能神经元丢失、纹状体多巴胺减少为特征,临床主要表现有震颤、肌强直、动作迟缓和姿势平衡障碍等运动症状以及嗅觉减退、便秘、睡眠行为异常和抑郁等非运动症状。甲磺酸沙芬酰胺片(商品名Xadago)是由Newron制药公司及赞邦Zambon公司合作开发,2017年3月FDA批准上市,用于辅助左旋多巴治疗帕金森病。
使用沙芬酰胺应该注意什么
1.可能致或加重高血压。
2.当与MAO抑制剂,抗抑郁剂,或阿片类药物使用可能致5-羟色胺综合证。
3.白天生活的活动期间可能致入睡。
4.可能致或加重运动功能障碍;考虑左旋多巴剂量减低。
5.可能致幻觉和精神病行为。
6.可能致问题有控制冲动/强迫性行为。
7.可能致戒断出现高热症和混乱。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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