来那替尼Nerlynx奈拉替尼能够靶向干扰乳腺癌细胞上的HER2蛋白，进而阻止癌细胞生长。NALA是一项III期随机对照研究，纳入621例已经接受过2种以上HER2靶向药物的转移性乳腺癌患者，结果显示，奈拉替尼+卡培他滨客观缓解率ORR:32.8%，拉帕替尼+卡培他滨ORR为26.7%；6个月总生存率奈拉替尼(贺俪安)+卡培他滨为90.2%，拉帕替尼+卡培他滨为87.5%，12个月总生存率奈拉替尼+卡培他滨为72.5%，拉帕替尼+卡培他滨为66.7%。可见奈拉替尼治疗乳腺癌的效果显著，安全性也是比较高的。
ASCO上公布的NALA研究结果显示，奈拉替尼最主要的不良反应为腹泻，2.6%的患者因腹泻导致治疗中止，3级腹泻中位累积持续时间为4天，因不良事件导致治疗中止的发生率为10.9%。奈拉替尼常见的不良反应包括腹泻，恶心，食欲减退，肌肉痉挛，消化不良，腹痛，疲乏，呕吐，干皮肤，腹胀，皮疹，胃炎，AST或ALT增加，指甲疾病，体重减轻和泌尿道感染。
奈拉替尼是一种与表皮生长因子受体（EGFR）不可逆连接的激酶抑制剂，包括HER2及HER4。在体外，来那替尼能降低EGFR及HER2的自身磷酸化，减少MAPK及AKT信号传递，以及呈现EGFR和/或HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3，M6，M7及M11同样具有抑制活性。在小鼠异种移植模型中，口服来那替尼可抑制EGFR及HER2表达的肿瘤细胞的生长。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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