美沙替尼，一种还在试验阶段的药物。靶向酪氨酸激酶受体MET，是一种口服抑制剂。对多种晚期癌症卓有成效。覆盖多种靶点。美沙替尼是II型ATP竞争的多激酶抑制剂，同时对c-Met、RON、FLT3、AXL、MERTK,FLT3,DDR1,2,MST1R和MKNK-1/2等激酶均具有抑制。在临床前研究中，与没有MET扩增的细胞系相比，美沙替尼对具有高MET基因扩增的肿瘤细胞系显示出数倍更强的抗增殖活性。

　　两年前一项评估美沙替尼治疗晚期癌症患者效果和安全性的人体Ⅰ期多中心、非随机、开放标签的临床研究结果公布。

　　该研究纳入了186名晚期癌症患者，包括了胆管癌、胃癌、头颈部鳞状细胞癌等特定癌症。结果显示，在每日一次120mg的美沙替尼给药中，1名胆管癌患者观察到完全缓解，3名胆管癌患者部分缓解，参与研究的186名患者中有60名（32％）对疾病稳定有最佳反应。

　　论文还指出，对患者的筛选可能是改善结果的关键。该药物对荧光原位杂交（FISH）分析MET扩增的患者可能会具有更大的抗肿瘤作用。

　　然后，去年一项随机、双盲的Ⅱ期临床研究结果公布，该研究对比了美沙替尼联合吉西他滨+顺铂、Ramucirumab联合吉西他滨+顺铂、安慰剂联合吉西他滨+顺铂一线治疗晚期或转移性胆道癌的效果。

　　结果显示，在吉西他滨+顺铂的标准化疗药物中加入美沙替尼虽然耐受性和安全性是一致的，但并没有改善中位无进展生存期、总生存期和有效率。

　　解决了ALK基因突变患者，当吃三代靶向药3922（劳拉替尼）耐药后，后续无药可用的大难题，患者的生命又可得到有效的、有质量的延续。因为第四代ALK抑制剂TPX-0131，在细胞和动物实验中不仅有更高的敏感性，而且对难治突变、复合突变都有较好的治疗效果。给多线耐药的ALK突变患者带来了新的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 美沙替尼 https://www.kangbixing.com/