乌帕替尼是利用分子工程技术开发的选择性和可逆性的JAK1抑制剂，已在美国获批用于类风湿性关节炎的治疗。多项随机双盲对照临床研究均证实乌帕替尼单药或者联合外用糖皮质激素治疗能够迅速且显著缓解AD的瘙痒和皮损。令人瞩目的是，30mg乌帕替尼治疗16周，有66%的患者达到EASI 90（湿疹面积及严重程度指数改善90%）。

　　达必妥是第一个获批能进行特应性皮炎治疗的生物制剂，是法国赛诺菲旗下的一款新药。2020年6月，达必妥在中国上市。达必妥主要靶向白介素4和白介素13。经过临床研究证实达必妥能够修复皮肤屏障、改善皮损与瘙痒症状，同时长时间使用也是有效的。

　　乌帕替尼(UPADACITINIB/RINVOQ)是一种选择性JAK1抑制剂，研究发现，相较于JAK2、JAK3和TYK2，乌帕替尼对JAK1的抑制作用更为强大。特应性皮炎是一种慢性的会复发的疾病，在治疗特应性皮炎时仅用外用药物的话效果会不太好，因此生物制剂与免疫抑制剂的治疗也被当成主要治疗手段。免疫制剂与生物制剂又分为不同的种类，非选择性免疫抑制剂副作用比较大，单抗类靶向生物制剂又有靶向单一，效果不全面的问题。乌帕替尼是一款JAK1抑制剂，针对2型炎症介质的靶向效应相对全面又高度特异，具有良好的治疗效果和不错的安全性。接受乌帕替尼治疗的患者中，在第8周达到内镜检查改善的人数明显多于接受安慰剂治疗的患者（36例患者vs 7例患者；p＜0.001）。此外，接受乌帕替尼治疗的患者中有30%在第8周时达到组织学-内镜下粘膜改善，而接受安慰剂治疗的患者中仅有7%（p＜0.001）。乌帕替尼治疗组中第8周时达到临床应答（根据改良的梅奥评分）的患者比例大于安慰剂治疗组（73%vs 27%；p＜0.001）；而且接受乌帕替尼治疗的患者中有60%在第2周时产生临床应答（根据部分改良的梅奥评分），而接受安慰剂治疗的患者中仅有27%（p＜0.001）乌帕替尼（45 mg）的安全性特征与既往各适应症研究中的安全性结果一致，尚未观察到新的安全性风险。

　　U-ACHIEVE研究的完整结果将在此后的医学会议上展示，并提交行业评审期刊发表。乌帕替尼在溃疡性结肠炎中的使用尚未获得批准，其安全性和疗效正在由监管机构进行评估。

　　溃疡性结肠炎是一种由大肠炎症引起的慢性、全身性、炎症性疾病，可引发腹痛、血性腹泻、重度排便紧迫感、体重减轻和疲乏。其症状的严重程度和疾病复发的不确定性给罹患该疾病的患者造成了沉重的负担，并经常导致残疾。乌帕替尼与达必妥临床效果对比

　　有一篇文章首次直接比较了乌帕替尼和达必妥的疗效和安全性。该研究共招募692名AD患者，乌帕替尼采用30mg，每天一次口服，达必妥300mg，每两周一次皮下注射给药。在16周时观察疗效，乌帕替尼治疗的患者有约70%实现EASI-75，约60%实现EASI-90，约30%实现EASI-100；达必妥治疗的患者约60%实现EASI-75，约40%实现EASI-90，约7%实现EASI-100。在瘙痒的控制方面，乌帕替尼在缓解瘙痒的起效时间和缓解程度上均优于达必妥。

　　乌帕替尼与达必妥安全性对比

　　使用15mg或者30mg乌帕替尼的患者最常见的不良反应为上呼吸道感染25.4%、痤疮15.1%、单纯疱疹8.4%、头痛6.3%和血肌酸磷酸激酶升高5.5%；最常见的严重不良反应为严重感染。而达必妥最常见不良反应是结膜炎，通常不良反应都比较轻微，因此，达必妥的安全性相比乌帕替尼来说高一些，乌帕替尼因不良反应而停药的概率会比较高一些，这也是之前乌帕替尼一直无法获批的原因。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：乌帕替尼(UPADACITINIB)用于治疗中重度特应性皮炎疗效优异?

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