罗圣全（Rozlytrek）获批治疗的靶点都有哪些？罗圣全在颅内疗效上，中国人群与亚洲人群获益一致，基线伴脑转移、无基线脑转移的患者ORR分别为100%和76.5%，罗圣全在中国基线伴脑转移患者中展现出具有临床意义且持久的颅内活性。2019年8月，罗圣全获FDA加速批准上市，适用于治疗中枢神经系统肿瘤、神经内分泌肿瘤、唾液腺肿瘤、胰腺癌、非小细胞肺癌、甲状腺癌、结肠直肠癌、胆管癌、乳腺癌等近20多种肿瘤。

　　在II期STARTRK-2试验和Ib期STARTRK-1试验及I期ALKA-372-001试验中，罗圣全在NTRK基因融合蛋白阳性局部进展或转移性实体瘤患者中ORR为57.4%。其中，脑转移的患者颅内ORR为54.5%。25%患者达到病灶全部消失(CR)。对局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，37.7%患者的ORR高达77.4%，DOR为24.6个月。

　　与“治愈系”“神药”拉罗替尼齐名的另一款NTRK抑制剂罗圣全（Rozlytrek,Entrectinib,RXDX-101），是第二款获批上市的“广谱抗癌药”。罗圣全同样具有实体瘤适应症，除此以外，罗圣全还是一款多靶点的药物，目前已经获批了ROS1阳性非小细胞肺癌的适应症。

　　这样多靶点的独特优势，让罗圣全有了非常广泛的应用前景，目前已经在包括中国在内的许多国家开展了临床试验项目。在刚刚结束的2020年ESMO亚洲大会上，研究者新公开了罗圣全治疗亚洲患者的疗效数据分析结果，证实罗圣全对于亚洲患者同样疗效显著。

　　罗圣全Entrectinib是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性(Off-target activity,未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。

　　罗圣全Entrectinib国际研究数据

　　汇总分析数据共纳入3项(1期的ALKA-372-001、STARTRK-1及2期的STARTRK-2研究)正在进行的试验，入组患者均为既往未接受过ROS1-TKI治疗的局部晚期或转移性NSCLC患者，PS评分0-2分，罗圣全Entrectinib的治疗剂量至少为600mg,每日一次，随访时间至少12个月，无症状脑转移的患者允许入组。

　　进行安全性分析时，在接受至少1次罗圣全Entrectinib治疗的患者中进行(无论患者治疗剂量及随访时间长短)。研究的首要共同终点为独立评审委员会评估的ORR及反应持续时间，关键次要终点包括独立评审委员会评估的PFS、OS及安全性，预设的次要终点包括独立评审委员会评估的颅内ORR,颅内反应持续时间及颅内PFS.

　　研究共纳入53例ROS1重排阳性的患者作为疗效评估人群，134例患者作为安全性评估人群。53例患者中，23%的患者因通过FISH检测入组，不知道其具体融合伴侣。研究者和独立评审委员会评估分别有23例和20例患者基线存在脑转移，其中，12例存在可测量病灶，6例患者既往未接受放疗。

　　接受罗圣全Entrectinib治疗患者的ORR和DCR分别为78%(CR和PR分别为6%和72%)和80%。与CD74融合、非CD74融合及融合伴侣未知患者的ORR分别为86%、65%和83%。20例独立评审委员会评估存在脑转移的患者，ORR为55%。

　　53例患者中，25例出现疾病进展，独立评审委员会评估的反应持续时间为24.6个月，PFS为19.0个月，颅内PFS为13.6个月，中位OS目前尚未达到，12个月和18个月的OS率分别为85%和82%。中位至中枢神经系统转移时间同样未达到。

　　安全性方面，134例患者的中位治疗时间为8.3个月，所有患者均出现了任何级别的治疗相关的不良反应。3度和4度治疗相关不良反应分别为31%和4%，最常见的不良反应为体重增加(8%)和粒细胞缺乏(4%)，未出现治疗相关的死亡事件。11%的患者出现严重不良事件。

　　肿瘤治疗的发展日新月异，各种创新疗法的演进和突破为广大患者带来了更多、更新的治疗选择，帮助他们获得更长久的生存和更高质量的生活。目前国际上的NTRK抑制剂不断传来好消息，疗效卓越的靶向药物罗圣全已上市，期待早日来到中国，让更多患者通过这些广谱抗癌药重获新生。

　　NTRK-fp相关临床研究缺乏中国人群数据，此次研究结果不仅首次公布了NTRK-fp的中国人群数据，更展现了罗圣全在中国患者中的优异疗效。罗圣全治疗NTRK-fp实体瘤患者的ORR高达81%（95%CI：58.1-94.6），中位PFS达30.3个月（95%CI：30.3-NE），获益均高于亚洲人群。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：罗圣全/恩曲替尼(ENTRECTINIB)对原发性和转移性中枢神经系统肿瘤患者均具有疗效？

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