布吉他滨(Brigatinib/Alunbrig)对服用奥希替尼后的耐药效果如何？Brigatinib布吉他滨，通过对准肿瘤细胞上的间变性淋巴瘤激酶（ALK）受体作用，减缓或阻止癌细胞生长。Osimertinib（又名奥希替尼，奥森9291，AZD9291）是第三代肺癌靶向药，可以克服第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）T790M突变导致的耐药。

　　然而，随着时间的推移，服用奥希替尼的患者也会再次产生耐药，这其中就包括C797S突变，活化突变（三重突变）等。有临床研究证明，布格替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼耐药。

　　布加替尼Brigatinib这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的神药，如果和EGFR单抗联合使用，能克服C797S这个突变导致的第三代靶向药物AZD9291的耐药问题。

　　发表在著名学术杂志《NatureCommunications》的文章指出：Brigatinib布吉他滨（AP26113）这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的神药，如果和EGFR单抗联合使用，能克服C797S这个突变导致的第三代靶向药物AZD9291的耐药问题。

　　研究者通过计算机模型分析表明，AP26113这个药物特别适合EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋，通过与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联合使用，使得癌细胞表面和总的EGFR蛋白总量减少，增强了AP26113抗击癌细胞的效果，具体表现在AP26113的有效IC50值下降，EGFR三重突变的试验老鼠的生存期延长。

　　而且研究显示AP26113相比阿法替尼、奥希替尼对于没有EGFR突变的细胞系抑制活性较小，这表明这个药物的副作用可能会小。AP26113和爱必妥等EGFR单抗治疗效果较好。这个在体外和体内实验都获得了证明。

　　布加替尼是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。它是二代ALK-TKI中最新上市的药物，2017年4月获得FDA批准应用于克唑替尼耐药的ALK突变阳性非小细胞肺癌的治疗。

　　布吉他滨到底有什么特别之处能够被称之为第四代肺癌靶向药，其实布吉他滨不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且通过实验发现布格替尼对C797S/T790M/del19三重突变NSCLC细胞以及T790M/del19双突变NSCLC细胞也有活性。因此，布格替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。

　　布加替尼(Brigatinib)是一种口服的TKIALK抑制剂，克服克唑替尼耐药，总体来说还是可以在一定程度上帮助非小细胞肺癌患者控制癌细胞的转移和成长，可以在一定程度上缓解非小细胞肺癌的痛苦，减少一些症状的出现。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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