在局部晚期或转移性尿路上皮癌患者中反应分析；厄达替尼具有抗肿瘤活性，也叫Erdafitinib，Balversa，常见的不良反应有口腔炎，疲劳，肌酐增加，腹泻，便秘，腹痛，口干，甲减，脱发，A皮肤干燥，干眼症，手掌-足底红斑感觉综合征，恶心和肌肉骨骼疼痛等。

　　在接受厄达替尼（erdafitinib）治疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者的FGFR改变中，进行了暴露-反应分析，以探索选定的疗效和安全性终点与血清磷酸盐(PO4)浓度（疗效和安全性的潜在生物标志物）之间的关系。厄达替尼的1期数据(EDI1001;NCT01703481)与药代动力学(PK)/PD建模相结合，确定血清PO4水平≥5.5 mg/dL作为具有可接受耐受性的PD目标，7 mg/dL PO4被认为是剂量调整的阈值。为了最大限度地提高疗效同时限制其毒性，在关键的2期研究(BLC2001;NCT02365597)中提出并评估了厄达替尼的药效学指导的个体剂量滴定。

　　截至2018年5月的数据来自2期、多中心、开放标签研究BLC2001的两个每日一次给药方案组。BLC2001的研究设计和主要结果在另一份出版物中进行了讨论。该研究的主要终点是客观缓解率（ORR），关键次要终点包括无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。第一个连续方案（方案1）为6 mg每日剂量，如果PO4浓度<5.5 mg/dL且无明显毒性，则可能在第1周期（C1D28）结束时上调至8 mg。

　　第二个连续方案（方案2）是8 mg每日剂量，如果C1D14 PO4浓度<5.5 mg/dL且没有明显毒性，则可能上调至9 mg。由于观察到该方案的临床益处不足，该分析未包括来自第三种间歇方案的数据。

　　对156名患者(6-mg=68;8-mg=88)的暴露-疗效分析表明，前6周内血清PO4水平较高的患者显示出更好的OS（风险比0.57[95%CI 0.46–0.72]/mg/dL PO4；p=0.01)、PFS（每mg/dL PO4的风险比0.80[0.67–0.94]；p=0.01）和ORR（每mg/dL PO4的优势比1.38[1.02–1.86]；p=0.04)。对177名患者（6-mg=78；8-mg=99）的暴露安全性分析表明，与靶向肿瘤外效应相关的特定不良事件的发生率随着PO4的升高而显着上升。

　　血清PO4水平与疗效/安全性结果之间的探索性关系支持使用药效学指导的剂量滴定来优化厄达替尼的治疗效益/风险比。

　　厄达替尼是一种激酶抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者，通过阻止一种特定的酶发挥作用，可以减缓癌细胞的生长。厄达替尼阻断癌细胞中的靶标，肿瘤生长和血管生成（肿瘤血液供应的发展）被阻断，导致细胞死亡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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